普拉替尼（Pralsetinib）的服用方法
发布时间：2023-03-02 点击量： 次
普拉替尼（Pralsetinib）用于：
转移性RET融合阳性非小细胞肺癌：经FDA批准的检测，普拉替尼适用于治疗成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。
RET-突变型甲状腺髓样癌：普拉替尼适用于治疗12岁及以上需要全身治疗的晚期或转移性RET-突变型甲状腺髓样癌(MTC)成人和儿童患者。
RET融合阳性甲状腺癌：普拉替尼适用于治疗12岁及以上的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要全身治疗，且为放射性碘难治性(如果放射性碘合适)。
根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺癌)或RET基因突变(MTC)，选择接受普拉替尼治疗的患者。目前尚无FDA批准的检测RET基因融合(甲状腺癌)和RET基因突变的检测方法。
建议用量：
普拉替尼的推荐剂量为每天一次空腹口服400 mg(服用普拉替尼前至少2小时、服用后至少1小时不进食)。继续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果遗漏了某一剂量的普拉替尼，可在当天尽早服用。第二天恢复普拉替尼的常规每日给药计划。如果在普拉替尼后出现呕吐，请勿再服用一剂，但应按照计划继续服用下一剂。
不良反应的剂量调整：第一次剂量减少:300毫克，PO，qd；第二次剂量减少:200毫克，PO，qd；第三次剂量减少:100毫克，PO，qd；无法忍受100毫克每日一次:永久停止。
间质性肺病(ILD)/肺炎：等级1或2:保留直到解决；减少剂量后恢复；3或4级或复发性ILD/肺炎:永久停药。
高血压：3级:尽管进行了最佳的抗高血压治疗，但对持续的3级高血压不予治疗；一旦高血压得到控制，就减少剂量。4级:停止治疗。
肝毒性：3级或4级:每周一次抑制和监测AST/ALT，直到分辨率达到≤1级；减少剂量后恢复；如果3级肝毒性复发，请停止用药。
出血事件：3级或4级:暂停，直到恢复到基线或≤1级；因严重或危及生命的出血事件而停药。
其他不良反应：3级或4级:扣留直至恢复至≤2级；减少剂量后恢复；经常性4级:永久停止。
与P-糖蛋白(P-gp)和强效CYP3A抑制剂联合用药的剂量调整：避免将普拉替尼与已知的联合P-gp和强效CYP3A抑制剂联合用药。如果无法避免与联合P-gp和强效CYP3A抑制剂联合用药，则按照建议降低普拉替尼的当前剂量。在抑制剂停用3至5个消除半衰期后，按开始联合使用P-gp和强效CYP3A抑制剂前的剂量恢复普拉替尼。
强CYP3A4抑制剂或联合P-gp和强CYP3A4抑制剂：避免联合用药。如果无法避免联合使用P-gp和强CYP3A4抑制剂，则需要调整剂量；如果目前的普拉替尼剂量为300或400毫克/日，则减少至200毫克/日；如果目前的普拉替尼剂量为200毫克/日，则减少至100毫克/日；在停用抑制剂3-5个消除半衰期后，恢复服用联合P-gp和强CYP3A抑制剂前的剂量。
与强效CYP3A诱导剂一起使用的剂量调整：避免将普拉替尼与强效CYP3A诱导剂联合用药。如果无法避免与强CYP3A诱导剂联合用药，则从普拉替尼与强CYP3A诱导剂联合用药的第7天开始，增加普拉替尼的起始剂量，使当前普拉替尼剂量加倍。停用诱导剂至少14天后，按开始使用强效CYP3A诱导剂前的剂量恢复普拉替尼。
肾脏损伤：轻度至中度(CrCl 30-89毫升/分钟):无需调整剂量；重度(CrCl <15毫升/分钟):未研究，建议停止治疗。
肝脏损伤轻度(总胆红素≤ULN和AST >ULN或总胆红素> 1-1.5倍ULN和任何AST):无需调整剂量，中度至重度(总胆红素> 1.5倍ULN和任何AST):未研究，建议停止治疗，遵医嘱用药。
普拉替尼目前已经在国内上市，但是并没有纳入医保，国内价格还是很高的，大约在60000元左右，国外的原研药更加昂贵，达到十几万元，目前还没有仿制药。因此患者如果需要普拉替尼的话建议在国内购买，具体价格请咨询当地药房。
