吉瑞替尼针对哪个靶点，作用原理是什么
发布时间：2025-06-13 点击量： 次
吉瑞替尼（商品名：Xospata），作为一种新型的口服抗癌药物，近年来在血液系统恶性肿瘤的治疗中引起了广泛关注。该药物由安斯泰来制药研发，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性急性髓系白血病（AML）的FLT3抑制剂。吉瑞替尼针对的靶点是FLT3基因突变，这一发现为AML患者提供了新的治疗希望。
FLT3基因突变是AML中最常见的遗传变异之一，约占总AML病例的30%。FLT3突变主要包括内部串联重复（ITD）和酪氨酸激酶结构域（TKD）突变两种类型。这些突变会导致FLT3信号通路的异常激活，进而促进白血病细胞的增殖和存活。吉瑞替尼作为一种选择性FLT3激酶抑制剂，其核心作用原理是通过特异性结合FLT3受体酪氨酸激酶的ATP结合位点，抑制其磷酸化过程，从而阻断FLT3信号通路。
吉瑞替尼的临床应用，为AML患者提供了新的治疗选择，尤其是对于那些传统化疗失败或复发的患者。通过精准靶向FLT3基因突变，吉瑞替尼能够显著改善患者的生存预后，提高生活质量。然而，值得注意的是，吉瑞替尼的使用也需要在专业医生的指导下进行，以确保用药安全和疗效最大化。
综上所述，吉瑞替尼针对的靶点是FLT3基因突变，其作用原理是通过特异性结合FLT3受体酪氨酸激酶的ATP结合位点，抑制其磷酸化过程，从而阻断FLT3信号通路，实现抗肿瘤效果。
参考链接：https://www.xospata.com/
