阿西米尼2024版最新说明书
发布时间：2024-05-30 点击量： 次
适应症：
1.适用于既往接受过≥2种酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+ CML）慢性期成年患者的治疗。
2.适用于T315I突变成人患者的Ph+慢性粒细胞白血病治疗。
作用机制：
阿西米尼能特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP），这是其独特的作用点。通过与ABL肉豆蔻酰口袋结合，阿西米尼能有效抑制ABL激酶的活性。ABL激酶在CML和其他肿瘤细胞中表达，对细胞增殖和存活起到促进作用。阿西米尼的结合阻断了这一活性，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。由于其独特的作用机制，阿西米尼有望克服传统酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的耐药性，为TKI耐药或不耐受的CML患者提供了新的治疗策略。
1.对于先前接受过两次或多次酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+ CML）慢性期（CP）患者，阿西米尼的推荐剂量为每日一次80mg口服，或每日两次，每次40mg，间隔约12小时。
2.对于携带T315I突变的Ph+ CML-CP患者，推荐剂量为每日两次，每次200mg，同样需要间隔约12小时服用。
副作用：
1.血液系统影响：使用阿西米尼可能会导致血小板计数、白细胞感染计数和红细胞计数下降。这些变化可能会影响患者的凝血功能、免疫力和氧输送能力。
2.肌肉骨骼系统影响：部分患者在使用阿西米尼后可能会出现肌肉、骨骼或关节疼痛。此外，血脂水平（如甘油三酯）也可能会升高。
3.其他常见副作用：包括头痛、疲倦、恶心、腹泻以及血肝酶、血肌酸激酶、血尿酸等生化指标水平升高。这些症状虽然通常较轻微，但也可能影响患者的生活质量。
4.严重副作用：除了上述常见副作用外，阿西米尼还可能引起一些较为严重的副作用，如出血倾向、肝功能异常、心律不整以及高血压等。这些副作用需要密切监测，并在必要时采取适当的治疗措施。
5.对于出现高血压症状的患者，如意识模糊、头痛、头晕等，应及时联系医生并调整用药方案。在严重情况下，可能需要暂时停用、减少剂量或永久停用阿西米尼。
警告及注意事项：
阿西米尼需要在空腹状态下服用，至少在服药前2小时和服药后1小时内避免进食，以确保药物的有效吸收。
使用阿西米尼期间，患者应定期进行血液检查，监测血小板、白细胞和血脂等指标，以及时发现和处理可能的副作用。
药物相互作用：
阿西米尼可能干扰其他药物的代谢途径，尤其是涉及CYP3A4、CYP2C8等代谢酶的药物。这可能导致其他药物在体内浓度的变化，进而影响其疗效或增加毒性。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。
