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Opsynvi(Macitentan and Tadalafil)的主要作用机制是什么

发布时间:2024-06-28    点击量:

Opsynvi(Macitentan and Tadalafil),这一结合了Macitentan与Tadalafil的创新药物,为世卫组织功能等级(FC)II-III的成人肺动脉高血压(PAH,世卫组织I组)患者带来了新的治疗希望。其独特的作用与功效体现在通过两种不同的药物机制,共同致力于降低肺动脉高血压。

Macitentan,作为一种内皮素受体拮抗剂,其主要功能是阻止内皮素(ET)-1与ETA和ETB的结合。内皮素-1是一种由多种细胞和组织产生的氨基酸肽,它在肺动脉高血压等疾病中发挥着重要作用。当局部ET系统上调时,它会参与血管肥大和器官损伤的过程。而Macitentan则能有效地抵消这一过程,从而降低临床恶化事件和住院的风险。
与此同时,Tadalafil则通过阻断cGMP特异性磷酸二酯酶5型(PDE-5)酶的作用来发挥作用。PDE-5酶会分解cGMP,而cGMP是一种能够导致平滑肌松弛的物质。对于肺动脉高压患者来说,阻断PDE-5意味着平滑肌内的cGMP水平会上升,从而促进肌肉松弛和血管扩张,进而提高患者的运动能力。
综上所述,Opsynvi通过其双重药物机制——阻断ET-1受体和PDE-5酶的作用,共同减轻血管肥大、促进血管舒张,从而有效降低肺动脉高血压的症状和减少临床恶化事件的发生。这种药物组合不仅致力于改善患者的运动能力、降低住院风险,还旨在提高他们的整体生活质量。

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