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非奈利酮在体外环境中的血浆蛋白亲和力探究

发布时间:2024-07-29    点击量:

非奈利酮(Finerenone)也被成为BAY 94-8862或Kerendia,属于一类创新型的非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂。该药物的研发初衷,旨在遏制盐皮质激素受体(MR)的过度激活,以减少因此产生的负面健康影响。盐皮质激素受体广泛存在于肾脏、心脏和血管等多个组织中,一旦过度激活,可能与多种疾病状态紧密相关。特别是在糖尿病患者群体中,其过度激活可能导致慢性肾病的恶化和心血管系统的损伤。
非奈利酮发挥其药理作用的机制,是通过特异性地与盐皮质激素受体相结合,以此阻断醛固酮等盐皮质激素与这些受体的相互作用。这种阻断能有效抑制醛固酮诱导的促炎性和促纤维化基因的表达,对改善与2型糖尿病相关的慢性肾脏病患者的肾脏预后具有意义。

在近期的一项体外实验中,研究人员发现非奈利酮展现出高达92%的血浆蛋白亲和力。血浆蛋白亲和力,即药物在吸收入血后与血浆蛋白结合的能力,是衡量药物在体内行为的一个重要参数。在正常情况下,药物会与血浆蛋白以一定的比例结合,形成结合态和游离态两种形式的药物。值得注意的是,仅游离态的药物才具备药理活性,而结合态药物则处于药理上的失活状态。
非奈利酮所表现出的高血浆蛋白亲和力,表明它进入血液后主要与血浆蛋白,尤其是血清白蛋白,形成稳定的结合。这种结合对于药物在体内的稳定性和分布起着至关重要的作用,同时也可能对药物的代谢途径和排泄方式产生影响。

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