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卡马替尼:针对MET突变型非小细胞肺癌的创新治疗药物

发布时间:2024-09-03    点击量:

卡马替尼(Capmatinib),一种革命性的口服药物,作为间充质上皮转化(MET)因子酪氨酸激酶受体的小分子抑制剂,已展现出对特定癌症的强大治疗效果。其独特的作用机制在于能够阻断肝细胞生长因子(HGF)与MET受体的结合,从而切断了一系列促进细胞增殖、迁移和侵袭的信号通路。
MET基因在多种人类癌症中,如肺癌、肝癌、乳腺癌和卵巢癌等,经常发生突变或过表达,这些变化会导致细胞生长和增殖失去控制,进而引发癌症。卡马替尼特别针对某些突变形式的MET受体,包括由外显子14跳跃产生的变体,显示出显著的抑制活性。在实验室的组织培养和动物模型中,卡马替尼已成功抑制了MET失调癌症的细胞生长。

一项中等规模的开放标签试验进一步证实了卡马替尼的疗效。在携带MET突变的难治性转移性非小细胞肺癌患者中,高达41%的患者对卡马替尼产生了客观的反应,这一比例在治疗对象中甚至更高。基于这些令人瞩目的结果,2020年卡马替尼在美国获得了批准,成为首个针对MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌的肿瘤药物。同时,它还在评估对其他携带MET突变的癌症形式的治疗效果。
目前,卡马替尼以150和200毫克的片剂形式提供,商品名为Tabrecta。建议的用药剂量为每日口服两次,每次400毫克,持续服用直至疾病出现进展或发生不可接受的毒性反应。
然而,如同其他药物,卡马替尼也有可能引发一些副作用。几乎所有接受治疗的患者都可能出现某种程度的副作用,其中约四分之一的患者可能需要调整药物剂量或暂停治疗。常见的副作用包括水肿、恶心呕吐、厌食、腹泻或便秘、肌肉骨骼疼痛、疲劳、发热、咳嗽、呼吸困难以及皮疹等。虽然罕见,但也有可能发生一些严重的不良事件,如肺炎、间质性肺病、肝毒性、光敏性、超敏反应以及胚胎-胎儿毒性等。
总的来说,卡马替尼作为一种针对MET突变型非小细胞肺癌的创新治疗药物,已经显示出显著的疗效。然而,如同所有药物,患者在使用时需要充分了解其可能的副作用,并在医生的指导下进行治疗。

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