阿达格拉西布对KRAS G12C的作用
发布时间：2024-09-03 点击量： 次
阿达格拉西布（Adagrasib），这一针对RAS GTPase家族的抑制剂，近期在医学界引起了广泛关注。其独特的作用机制使其成为对抗KRAS G12C突变癌症的有力武器。
对于局部晚期或已转移的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，阿达格拉西布作为单药治疗方案显示出了显著的疗效。这些患者往往已经历过至少一轮的全身治疗，而阿达格拉西布为他们提供了新的治疗选择。此外，当与西妥昔单抗联合使用时，该药物还显示出对局部晚期或转移性结直肠癌（CRC）患者的积极效果，尤其是那些已经接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗的患者。
阿达格拉西布的作用机制独特，它能与KRAS G12C中的突变半胱氨酸形成不可逆的共价结合，使突变的KRAS蛋白稳定在非活性状态。这种结合阻断了下游的信号传导，同时不影响正常的KRAS蛋白功能。在携带KRAS G12C突变的细胞中，阿达格拉西布能有效抑制肿瘤细胞的生长和活力，导致肿瘤消退，并且其脱靶活性极小。
简而言之，阿达格拉西布为KRAS G12C突变的患者，特别是非小细胞肺癌和结直肠癌患者，带来了新的治疗机会和希望。但患者在使用时，必须严格按照医生的建议和指导，以确保治疗效果并降低不良反应的风险。
