详细解读莫洛替尼/莫美替尼的作用与功效
发布时间：2024-09-24 点击量： 次
莫洛替尼/莫美替尼（Momelotinib）主要是一种适用于治疗贫血成年人的中度或高危骨髓纤维化（MF）的癌症药物，其中还包括原发性MF或继发性MF[真性红细胞增多症（PV）后和原发性血小板增多症（ET）后]。参与骨髓纤维化（MF）发病机制的分子途径之一是组成型激活和失调的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAK）-信号转导子和转录激活子（STAT）信号传导，据信这会驱动骨髓基质中促炎细胞因子的异常产生。
JAK信号传导失调也可能导致ACVR1的炎症和过度激活。莫洛替尼抑制hepcidin可增加循环铁和血红蛋白，并刺激骨髓中的红细胞生成。莫美洛替尼抑制MF患者全血中的STAT3磷酸化。STAT3磷酸化的最大抑制发生在莫洛替尼给药后2小时，持续至少6小时。通过分析循环hepcidin浓度来评估铁利用率和红细胞生成：在对MF患者进行24周莫美洛替尼给药期间，观察到循环hepcidin的急性和持续减少。
