深入解析鲁比卡丁/卢比替定的使用指南与注意事项
发布时间：2024-11-27 点击量： 次
一、药品名称与标识
通用名：Lurbinectedin（鲁比卡丁/卢比替定）
商品名：Zepzelca
二、治疗领域与适用人群
Lurbinectedin，即鲁比卡丁或卢比替定，是专为治疗转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者设计的药物，特别是在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的患者群体。
三、用药规范与剂量调整
1、预处理建议：为减轻可能的不良反应，建议在用药前进行止吐预防，具体可通过静脉注射地塞米松8毫克或等效的皮质类固醇，并配合使用昂丹司琼8毫克或等效的血清素拮抗剂。
2、标准用药剂量：推荐的鲁比卡丁剂量为每平方米体表面积3.2毫克，每21天通过静脉输注60分钟。治疗应持续进行，直至疾病出现恶化或患者无法承受药物带来的毒性反应。重要的是，在开始鲁比卡丁治疗前，患者应满足一定的血液指标，即中性粒细胞绝对计数（ANC）至少达到1500个细胞/mm³，血小板计数不低于100000/mm³。
3、剂量调整策略：在鲁比卡丁治疗过程中，若出现不良反应，医生需根据反应的严重程度调整药物剂量。首次调整可将剂量减至2.6mg/m²，若仍需进一步降低，可减至2mg/m²。
4、药物相互作用警示：患者应避免同时使用强CYP3A抑制剂和鲁比卡丁。若无法避免此类联合用药，则需将鲁比卡丁的剂量减半。在停用强CYP3A抑制剂并经过5个半衰期后，鲁比卡丁的剂量应恢复至联合用药前的水平。
在鲁比卡丁的临床试验阶段，记录到的不良反应包括白细胞和淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少等血液学异常，以及恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛等非血液学症状。上市后监测还发现了包括组织坏死、横纹肌溶解症和肿瘤溶解综合征等较为严重的不良事件。
五、药品形态与储存条件
鲁比卡丁以注射制剂的形式提供，外观为白色至灰白色的冻干粉，包装在单剂量的透明玻璃瓶中，每瓶含药4毫克。本药品需在2至8°C（36至46°F）的冷藏环境中储存。
六、特殊患者群体的使用建议
1、针对女性患者：基于动物实验数据及其作用机理，孕妇使用鲁比卡丁可能对胎儿构成风险。因此，建议有生育能力的女性在治疗期间及停药后6个月内采取有效的避孕措施，并在治疗期间及停药后2周内暂停母乳喂养。
2、针对男性患者：对于有生育潜力的男性患者，建议在治疗期间以及停药后4个月内采取有效的避孕措施，以避免潜在的药物影响。
七、药物作用机制简述
鲁比卡丁作为一种烷基化药物，通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物并改变DNA的结构。这一过程影响DNA结合蛋白的活性，干扰转录因子和DNA修复途径，最终导致细胞周期紊乱和细胞死亡。此外，鲁比卡丁在体外实验中显示出对人单核细胞活性的抑制作用，并能减少小鼠移植肿瘤中的巨噬细胞浸润，这表明了其在抗肿瘤治疗中的多重作用机制。
