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Ohtuvayre(Ensifentrine)-恩塞芬汀的主要作用机制是什么

发布时间:2024-12-11    点击量:

Ohtuvayre(Ensifentrine)-恩塞芬汀,作为一种创新型的磷酸二酯酶抑制剂,现已成为成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)维持治疗的重要药物。COPD是一种以进行性气流受限和呼吸道慢性炎症为特征的疾病,严重影响患者的生活质量。而Ohtuvayre正是通过其独特的作用机制,为COPD患者带来了新的治疗希望。
Ohtuvayre能够选择性抑制PDE3和PDE4酶,这两种酶在气道平滑肌、炎症细胞和支气管上皮细胞中发挥着关键作用,是驱动炎症和支气管肌紧张度的重要因素。通过抑制这两种酶,Ohtuvayre能够有效降低气道平滑肌的紧张度,并抑制炎症反应,从而达到治疗COPD的目的。

具体来说,PDE3酶主要负责水解气道平滑肌中的第二信使分子环磷酸腺苷(cAMP),从而调节肌紧张度。同时,PDE3还能水解环磷酸鸟苷(cGMP)。而PDE4酶则专门调节cAMP,并参与炎性细胞的活化和迁移,以及支气管上皮细胞中囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)的刺激过程。Ohtuvayre对PDE3和PDE4的双重抑制作用,使得细胞内cAMP和/或cGMP水平得以累积,从而在舒张气道平滑肌和抑制炎症反应方面展现出显著的协同效应。
值得一提的是,Ohtuvayre的主要成分Ensifentrine不仅具有支气管扩张的作用,还被证实能够降低囊性纤维化支气管上皮细胞中的促炎细胞因子(如粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子[GM-CSF])水平,从而发挥抗炎作用。此外,在体外实验中,Ohtuvayre还能够激活支气管上皮细胞中CFTR介导的氯离子分泌,增加纤毛搏动频率,并可能增强粘液纤毛清除率。这些作用共同为改善COPD患者的症状和生活质量提供了有力支持。
在动物模型中,Ohtuvayre也展现了出色的支气管保护特性。它能够以剂量依赖性的方式舒张由致痉剂和抗原引起的气道收缩,进一步证实了其在治疗COPD中的潜在价值。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB16157

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