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吡托布鲁替尼如何起作用

发布时间:2024-12-16    点击量:

吡托布鲁替尼,商品名为Jaypirca,是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的高度选择性抑制剂。BTK是一种在B细胞信号传导中起关键作用的信号蛋白,它参与调控B细胞的增殖、活动和生长。当BTK受到刺激时,会激活一系列下游信号通路,从而驱动B细胞的生长和分化。然而,在B细胞白血病和淋巴瘤(如套细胞淋巴瘤MCL、慢性淋巴细胞白血病CLL和小淋巴细胞淋巴瘤SLL)中,BTK的异常激活可能导致癌细胞的无限增殖和恶性转化。

吡托布鲁替尼的作用机制正是通过精准地阻断BTK的活性,来抑制这一过程。它作为一种非共价(可逆)的BTK抑制剂,能够以高选择性(比大多数其他激酶的选择性高出300倍)与BTK结合,从而阻断BTK介导的信号传导通路。这种阻断作用不仅抑制了B细胞的增殖和生长,还触发了恶性B细胞的凋亡,即程序性细胞死亡,从而达到治疗B细胞白血病和淋巴瘤的目的。
在临床实践中,吡托布鲁替尼已经展现出了显著的治疗效果。它不仅对初治患者有效,而且对那些已经对其他BTK抑制剂产生抗性的患者也表现出了良好的疗效。这得益于其独特的作用机制和对BTK的高度选择性,使得它能够在不干扰其他正常细胞信号传导的情况下,精准地打击恶性B细胞。
总的来说,吡托布鲁替尼通过精准地阻断BTK的活性,来抑制B细胞白血病和淋巴瘤的生长和分化,为这些患者提供了一种新的治疗选择。其独特的作用机制和对BTK的高度选择性,使得它在抗癌药物的研发和应用中具有重要的地位和前景。
 
参考资料:https://www.drugs.com/pirtobrutinib.html

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