吡托布鲁替尼药效学如何

发布时间：2024-12-24    点击量： 次

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的非共价抑制剂，它在治疗B细胞恶性肿瘤方面展现出独特的药效学特性。吡托布鲁替尼对BTK的选择性比对其他98%的激酶的选择性高出300多倍，这种高度选择性使其能够精准地作用于BTK，而减少对正常细胞的损伤。
研究表明，吡托布鲁替尼在小鼠体内对BTK野生型肿瘤细胞的疗效与另一种BTK抑制剂伊布替尼相似，但在对BTK Cys481突变细胞的治疗上，吡托布鲁替尼表现出更高的疗效。这意味着对于那些对传统BTK抑制剂产生耐药性的患者，吡托布鲁替尼可能是一个有效的治疗选择。
吡托布鲁替尼已显示出对多种B细胞恶性肿瘤的疗效，包括但不限于套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）等。对于那些不耐受不可逆BTK抑制剂或已发展出对这些共价抑制剂耐药性的患者，吡托布鲁替尼同样展现出了治疗潜力。