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拉泽替尼属于第几代靶向治疗药物

发布时间:2025-06-17    点击量:

拉泽替尼是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在肺癌靶向治疗领域发挥着重要作用,属于第三代靶向治疗药物。
肺癌靶向治疗药物根据其研发时间、作用机制以及对不同EGFR突变类型的疗效和耐药机制的处理能力,被划分为一代、二代和三代。一代药物主要针对EGFR敏感突变(如19外显子缺失突变和21外显子L858R点突变),能可逆性地与EGFR结合,抑制其活性,但患者在使用一段时间后容易出现耐药,常见耐药机制为T790M突变。二代药物与EGFR的结合为不可逆性,作用靶点更广,但同样面临耐药问题,且不良反应相对较多。三代药物则是在前两代的基础上研发而来,旨在克服T790M突变导致的耐药,同时对EGFR敏感突变也有较好的疗效。

拉泽替尼能够特异性地抑制EGFR敏感突变以及T790M耐药突变,从而有效地控制肿瘤的生长和扩散。与一代和二代药物相比,拉泽替尼具有更高的选择性,对正常细胞的毒性相对较低,因此不良反应相对较少,患者的生活质量能够得到更好的保障。例如,在常见的皮疹、腹泻等不良反应方面,拉泽替尼的发生率和严重程度通常低于一代药物。
在临床应用中,拉泽替尼主要用于治疗既往经EGFR - TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。多项临床试验结果显示,拉泽替尼能够显著延长患者的无进展生存期,提高客观缓解率,为患者带来了更好的生存获益。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/lazertinib.html
 

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