恩沙替尼药品说明书详细内容解读
发布时间：2025-06-19 点击量： 次
适应症：
恩沙替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
作用机制：
恩沙替尼是一种强效、高选择性的小分子ALK抑制剂。ALK蛋白在正常细胞中参与细胞生长、分化和存活等生理过程，但当ALK基因发生融合突变时，会导致ALK蛋白持续激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、存活和迁移。恩沙替尼能够特异性地与ALK蛋白的ATP结合位点结合，阻断ATP与ALK的结合，从而抑制ALK的磷酸化和下游信号通路的传导，如RAS - RAF - MEK - ERK通路和PI3K - AKT - mTOR通路等。通过抑制这些信号通路，恩沙替尼可以诱导肿瘤细胞周期停滞和凋亡，抑制肿瘤血管生成，最终达到抑制肿瘤生长的目的。
用药方法：
恩沙替尼的推荐剂量为225mg，每日一次，空腹或与食物同服均可。空腹服用时，应在饭前至少1小时或饭后至少2小时服用；与食物同服时，食物对药物的吸收影响较小。
副作用：
皮肤反应：如皮疹、瘙痒、痤疮样皮炎等。这些皮肤反应通常较为轻微，但可能会影响患者的生活质量。
胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹泻、便秘等。胃肠道反应可能会影响患者的食欲和营养摄入。
肝功能异常：表现为转氨酶升高，如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）升高。在治疗期间需要定期监测肝功能。
心律失常：如QT间期延长，可能会增加心脏不良事件的风险。在治疗前和治疗期间应进行心电图检查，监测QT间期。
警告及注意事项：
在治疗期间应定期监测肝功能指标，如ALT、AST、胆红素等。如果出现肝功能异常，应根据异常的程度进行相应的处理，如调整剂量、暂停用药或给予保肝治疗等。
由于恩沙替尼可能会导致QT间期延长，因此在治疗前和治疗期间应进行心电图检查，评估QT间期。对于有心脏疾病史、电解质紊乱（如低钾血症、低镁血症）或正在服用可能延长QT间期药物的患者，应谨慎使用恩沙替尼，并加强心脏监测。
患者和医生应密切关注ILD的症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。如果出现这些症状，应立即停药并进行胸部影像学检查和其他相关检查，以明确诊断并及时治疗。
药物相互作用：
恩沙替尼主要通过CYP3A4酶代谢，因此与CYP3A4抑制剂或诱导剂联合使用时可能会影响恩沙替尼的血药浓度。例如，与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用时，可能会增加恩沙替尼的血药浓度，增加不良反应的发生风险；与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平等）合用时，可能会降低恩沙替尼的血药浓度，影响疗效。患者在服用恩沙替尼期间，如需同时服用其他药物，应告知医生，以便医生评估药物相互作用的风险，并做出相应的调整。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性请谨慎使用
参考链接：https://www.drugs.com/monograph/ensartinib.html
