瑞普替尼（Repotrectinib）是第几代靶向治疗药物
发布时间：2025-06-25 点击量： 次
瑞普替尼（Repotrectinib）是一种新型的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要针对ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK基因融合阳性转移性实体瘤患者。随着分子靶向治疗的发展，针对肿瘤驱动基因突变的药物已经历多代产品迭代，早期药物虽能有效控制部分患者的肿瘤生长，但耐药性问题限制了长期疗效。瑞普替尼被归类为第三代靶向治疗药物，相较于前代产品，在穿透血脑屏障、对耐药突变的抑制能力及安全性方面有明显优化。
在NTRK融合阳性肿瘤中，第一代NTRK抑制剂如拉罗替尼和恩曲替尼已在多种实体瘤中应用，但同样面临耐药问题。瑞普替尼的出现，为这些耐药或复发患者提供了新的治疗选择。临床研究显示，瑞普替尼在既往接受过TKI治疗失败或出现耐药突变的患者中，仍有较高的客观缓解率和持久的临床反应，尤其在脑转移控制方面具备潜在优势。
瑞普替尼目前已获得部分国家或地区监管机构批准用于ROS1阳性非小细胞肺癌和NTRK阳性转移性实体瘤的治疗。药物使用过程中常见的不良反应包括头晕、味觉改变、疲劳、便秘等，大多数不良反应为可控、轻度至中度，部分患者需根据耐受情况调整剂量或暂停用药。
总之，瑞普替尼作为第三代靶向治疗药物，针对ROS1阳性非小细胞肺癌和NTRK阳性实体瘤患者，尤其是存在耐药突变或脑转移的病例，提供了新的治疗方案，有助于延长生存期并改善生活质量，未来在更多耐药机制复杂的患者中具有进一步应用前景。
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