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达洛他胺是什么药

发布时间:2025-06-26    点击量:

达洛他胺(Darolutamide)是一种新型的雄激素受体(AR)拮抗剂,属于第二代非甾体类雄激素受体抑制剂,用于治疗特定类型的前列腺癌患者。它以“正向靶向雄激素通路”的方式,显著延缓疾病进展,是近年来前列腺癌治疗领域的一个重要突破。商品名为Nubeqa®,由拜耳(Bayer)公司开发,已获得FDA和EMA等多个国家与地区药监机构的批准。
达洛他胺的主要适应症是用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。这类患者虽已进行雄激素剥夺治疗(ADT),但体内前列腺特异性抗原(PSA)持续升高,提示肿瘤可能进展为转移性。达洛他胺可联合持续的雄激素剥夺治疗,延缓疾病转移的时间,并降低癌症相关并发症的发生风险。
此外,FDA也批准达洛他胺联合雄激素剥夺治疗(ADT)和多西他赛,用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mHSPC)。这意味着该药物的适用范围已经从早期的无转移扩展至更为广泛的病情阶段。

达洛他胺通过高亲和力结合雄激素受体,阻断雄激素(如睾酮和二氢睾酮)与受体的结合,从而抑制前列腺癌细胞的增殖与存活。与其他AR抑制剂如恩杂鲁胺(enzalutamide)、阿比特龙(abiraterone)相比,达洛他胺的结构特性使其更难穿越血脑屏障,因此中枢神经系统相关不良反应(如疲劳、癫痫发作等)发生率更低。
最具代表性的临床试验是ARAMIS试验,这是一项Ⅲ期双盲、随机对照研究。试验结果表明,达洛他胺联合ADT可将无转移生存期(MFS)显著延长至40个月,而安慰剂组为18.4个月,相对风险降低了59%。此外,达洛他胺在延缓痛苦性骨转移及改善生活质量方面也显示出明显优势。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Darolutamide
 

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