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卡帕塞替尼(Truqap)是哪种类型的药物

发布时间:2025-06-27    点击量:

卡帕塞替尼(Truqap,通用名Capivasertib)是一种新型的靶向治疗药物,主要应用于晚期乳腺癌患者的治疗。根据FDA的批准信息,该药物适用于与氟维司群联合使用,治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常在转移环境下已接受至少一种内分泌治疗方案且出现疾病进展,或在完成辅助治疗后12个月内发生复发,并伴有PIK3CA、AKT1或PTEN基因的改变。
HR阳性乳腺癌是乳腺癌中最常见的亚型。该类型乳腺癌的生长和扩散多与雌激素受体的活化密切相关,因此,内分泌治疗被广泛应用于此类患者。然而,尽管一线内分泌治疗和CDK4/6抑制剂的联合应用改善了部分患者的预后,但耐药问题依然普遍存在。大量研究表明,PIK3CA、AKT1基因的突变以及PTEN功能的缺失,是驱动HR阳性乳腺癌耐药和持续进展的重要机制之一。这些基因的改变可导致下游PI3K/AKT信号通路持续异常活化,促进肿瘤细胞的增殖、存活及逃避免疫监测,降低现有治疗手段的有效性。

卡帕塞替尼正是针对这一通路开发的靶向药物,其机制是作为三种AKT亚型(AKT1、AKT2、AKT3)的一流三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂,通过抑制AKT激酶的活性,阻断PI3K/AKT信号通路的持续传导。AKT作为细胞存活、代谢和生长过程中的关键酶,广泛参与多种肿瘤的发生发展,尤其在PIK3CA、AKT1突变或PTEN缺失背景下,AKT信号的异常活跃对肿瘤细胞的增殖与耐药形成起到重要作用。卡帕塞替尼通过靶向这一关键节点,干扰肿瘤细胞的生物学功能,从而达到抑制肿瘤生长和延缓疾病进展的目的。
FDA对卡帕塞替尼的批准基于III期临床研究CAPItello-291试验的结果。结果显示,卡帕塞替尼联合方案与单独使用氟维司群相比,疾病进展或死亡风险降低了 50%。
总之,卡帕塞替尼(Truqap)是一种靶向PI3K/AKT信号通路的口服小分子AKT抑制剂,适用于具有PIK3CA、AKT1或PTEN改变的HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者。其通过抑制AKT活性,阻断肿瘤细胞的生长和存活信号,有助于改善耐药性乳腺癌患者的治疗效果。CAPItello-291试验结果证明了该药物的临床价值,为患者提供了新的治疗选择,未来针对更多肿瘤类型的研究仍在进行。
参考链接:https://www.drugs.com/newdrugs.html

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