他曲替尼说明书
发布时间：2025-06-30 点击量： 次
适应症：
他曲替尼（Taletrectinib，Ibtrozi）主要用于治疗ROS1基因重排阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
作用机制：
他曲替尼是一种靶向抗癌药物，主要通过选择性抑制ROS1（受体酪氨酸激酶）基因重排突变来发挥其抗肿瘤作用。ROS1基因重排在非小细胞肺癌及其他肿瘤中较为罕见，但却对肿瘤细胞的增殖和存活起到了重要作用。当ROS1基因发生重排时，会产生异常的ROS1融合蛋白，进而激活多条促进肿瘤细胞生长的信号通路。
他曲替尼通过与ROS1蛋白结合，抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻断ROS1信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。与传统的化疗药物不同，作为一种靶向治疗药物，他曲替尼能够精确靶向具有ROS1基因重排的癌细胞，而对健康组织的影响较小，因此副作用较轻。
用药方法：
他曲替尼剂量为600 mg，每日一次，空腹口服(服用他曲替尼前至少2小时和后至少2小时不进食),直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
副作用：
常见不良反应：
疲劳：最常见的不良反应之一，通常为轻至中度。
恶心、呕吐：部分患者可能出现消化系统不适。
便秘：可能引起胃肠道症状，建议患者保持适当水分摄入，增加膳食纤维。
食欲减退：部分患者可能出现食欲下降，但多数在药物调整后改善。
肝功能损害：在个别患者中，可能出现肝酶升高，肝功能不良等问题。治疗过程中应定期检查肝功能。
皮疹：部分患者可能会出现皮疹、瘙痒等皮肤反应。严重时需要停药或调整剂量。
肺炎：极少数患者可能出现与药物相关的肺部反应，表现为咳嗽、呼吸急促等。
警告及注意事项：
由于他曲替尼可能引起肝功能损害，治疗过程中需要定期监测肝功能（如AST、ALT、胆红素等）。若出现严重的肝酶升高或黄疸等症状，应停止使用他曲替尼并及时就医。
少数患者可能出现过敏反应，包括皮疹、呼吸困难、面部肿胀等。如果出现这些症状，应立即停药并联系医生。
他曲替尼可能引起肺炎或其他肺部问题。患者在治疗过程中若出现持续咳嗽、呼吸困难等症状，应及时报告给医生。
药物相互作用：
CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）可能增加他曲替尼的血药浓度，因此需要调整剂量。
CYP3A诱导剂（如卡马西平、苯巴比妥等）可能降低他曲替尼的疗效，因此应谨慎联合使用。
他曲替尼可能增加与抗凝药物联合使用时出血的风险，应监测凝血功能。
特殊人群用药：
妊娠期及哺乳期女性、肝功能不全者、老年患者请谨慎用药。
参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-taletrectinib-ros1-positive-non-small-cell-lung-cancer
