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艾拉司群(Orserdu)的作用机制

发布时间:2025-06-30    点击量:

艾拉司群(Orserdu),作为一种新型的选择性雌激素受体降解剂(SERD),在乳腺癌治疗中展现出了显著的疗效,其针对绝经后妇女或成年男子患有ER阳性、HER2阴性、且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者在接受至少一种内分泌治疗后,疾病往往仍会出现进展,而艾拉司群为这类患者提供了新的治疗选择。
雌激素受体1(ESR1)突变是ER+、HER2-晚期或转移性乳腺癌中常见的耐药机制,存在于高达40%的患者中。这种突变导致癌细胞对传统内分泌治疗产生耐药性,使得疾病难以控制。而艾拉司群的作用机制正是针对这一难题而设计的。

艾拉司群通过与雌激素受体α(ERα)结合,发挥双重作用。一方面,它阻断了ER的转录活性,即阻断了雌激素与受体结合后所触发的信号通路,从而抑制了癌细胞的生长和增殖。另一方面,艾拉司群还促进了ERα的降解,进一步降低了细胞内ERα的水平,从根源上抑制了ER阳性乳腺癌细胞的增殖。
这一作用机制使得艾拉司群在治疗耐药性乳腺癌方面具有显著优势。临床试验数据显示,艾拉司群能够显著延长患者的无进展生存期,并改善生活质量。此外,艾拉司群作为口服药物,具有良好的生物利用度和患者依从性,进一步提高了其临床应用价值。
综上所述,艾拉司群通过结合并降解雌激素受体α,阻断了雌激素信号通路,为ER阳性、HER2阴性、且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗希望。随着研究的深入和临床应用的推广,艾拉司群有望在乳腺癌治疗中发挥更大的作用。
参考链接:https://www.drugs.com/newdrugs.html

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