奎扎替尼的药理作用及生物活性分析
发布时间：2025-07-22 点击量： 次
奎扎替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。FLT3在正常造血细胞的生长和分化过程中起着关键调节作用。然而，在急性髓系白血病（AML）等血液系统恶性肿瘤中，FLT3基因常发生突变，导致FLT3持续激活，进而促进白血病细胞的增殖、存活和抗凋亡，推动疾病的发生和发展。奎扎替尼能够特异性地结合FLT3的活性位点，抑制其酪氨酸激酶活性，阻断FLT3下游的信号传导通路，如RAS - RAF - MEK - ERK通路和PI3K - AKT - mTOR通路等。这会使白血病细胞失去增殖信号，停滞在细胞周期的特定阶段，无法继续分裂和增殖，同时诱导细胞凋亡，减少白血病细胞的数量。
在临床治疗中，奎扎替尼主要用于治疗FLT3 - ITD突变的复发或难治性急性髓系白血病。对于这部分患者，传统化疗方案往往效果不佳，奎扎替尼的出现为他们提供了新的治疗选择。临床试验结果显示，使用奎扎替尼治疗能够显著提高患者的缓解率，延长患者的无进展生存期和总生存期。然而，奎扎替尼也可能会引起一些不良反应，如骨髓抑制、胃肠道反应、疲劳等。医生需要根据患者的具体情况，权衡治疗的益处和风险，合理调整用药剂量和方案，以确保治疗的安全性和有效性。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB12874
