尼洛替尼最初是哪个国家研发的
发布时间:2025-07-23 点击量: 次
尼洛替尼(Nilotinib)是一种第二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI),最初由瑞士制药巨头诺华公司(Novartis)研发,属于全球知名抗癌药物格列卫(伊马替尼)的后续产品。诺华总部位于瑞士巴塞尔,其在靶向治疗领域长期处于世界领先地位。
尼洛替尼的研发初衷是为了解决伊马替尼治疗慢性髓性白血病(CML)过程中出现的耐药或疗效不足的问题。诺华研究团队通过对伊马替尼结构进行优化改造,增强了其对BCR-ABL激酶的亲和力,并提高了其对T315I突变以外多种突变型ABL激酶的抑制能力,从而显著提升了抗肿瘤活性。
2007年,尼洛替尼在欧美等多个国家陆续获得批准,用于治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期和加速期CML患者。此后,适应症逐步扩展至新诊断的慢性期CML。

尼洛替尼是一种口服的第二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)。它专门设计用于靶向Philadelphia染色体阳性的CML患者,是继伊马替尼之后的又一重大进步。
尼洛替尼通过抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性,从而阻断白血病细胞的增殖与存活。与第一代TKI药物伊马替尼相比,尼洛替尼具有更强的靶点亲和力,能够克服多种与耐药相关的突变(除T315I外),因此在临床中表现出更高的分子缓解率和更持久的病情控制。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/nilotinib.html