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尼洛替尼怎么样

发布时间:2025-07-25    点击量:

尼洛替尼(Nilotinib,商品名Tasigna)是一种口服的第二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)。它被认为是伊马替尼(第一代TKI)的升级版,在药效、选择性和耐药性方面具有显著优势。
尼洛替尼通过抑制BCR-ABL融合蛋白的活性来阻断白血病细胞的增殖和存活。临床研究表明,相比伊马替尼,尼洛替尼在诱导更快速、更深层的分子缓解方面表现更好。在ENESTnd研究中,尼洛替尼在治疗初治慢性期CML患者时,其主要分子缓解率和无进展生存率均优于伊马替尼。此药也被批准用于治疗对伊马替尼不耐受或产生耐药的CML患者。

此外,尼洛替尼具有良好的口服生物利用度,每日两次给药,空腹服用。相比其他TKI,尼洛替尼对ABL激酶的亲和力更强,对多种耐药突变(除了T315I突变)也有抑制作用。
不过,尼洛替尼也存在副作用风险,尤其是心血管事件,如QT间期延长、动脉粥样硬化、外周动脉疾病等。因此,使用期间需定期监测心电图、血脂、血糖等指标。其他常见不良反应包括皮疹、瘙痒、肝酶升高、胰酶升高、头痛等。
尼洛替尼作为治疗Ph+ CML的有效药物,疗效稳定、缓解率高,是目前治疗白血病的重要靶向药物之一。但因存在一定的心血管风险,使用需谨慎并加强监测。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/nilotinib.html
 

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