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盐酸恩沙替尼胶囊主要功效是什么

发布时间:2025-07-31    点击量:

盐酸恩沙替尼(Ensartinib hydrochloride)是一种第二代ALK(间变性淋巴瘤激酶)抑制剂,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。作为一种口服靶向药物,它专门为克服第一代ALK抑制剂(如克唑替尼)耐药性和中枢神经系统转移问题而设计,具有更强的选择性和更好的穿透能力。
恩沙替尼的主要作用靶点是ALK融合基因,这类基因突变在3%~7%的非小细胞肺癌患者中发现,尤其在年轻、不吸烟的腺癌患者中更常见。它能有效抑制ALK酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡。

第一代ALK抑制剂克唑替尼虽然起效快,但很多患者在服用一年左右就会产生耐药。恩沙替尼在设计上能够克服常见的耐药突变(如L1196M、G1269A等),在克唑替尼耐药患者中仍可显示疗效。
ALK阳性肺癌患者容易发生脑转移。恩沙替尼可以穿过血脑屏障,有效控制脑内病灶,减少神经系统并发症,是脑转移患者的重要治疗选择。
在eXalt3临床试验中,恩沙替尼与克唑替尼直接对比,结果显示无进展生存期(PFS)显著延长(25.8个月 vs 12.7个月),且ORR(客观缓解率)更高,特别是在脑转移患者中,效果更加明显。
常见副作用包括皮疹、转氨酶升高、乏力、胃肠不适等,通常为轻至中度,经调整剂量可控制。皮疹较为典型但可逆,通过使用抗组胺药、局部类固醇治疗可缓解。
参考链接:https://www.drugs.com/monograph/ensartinib.html
 

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