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依拉贝特诺(elafibranor/Iqirvo)是否归类于靶向药物

发布时间:2025-08-15    点击量:

靶向药物是一类能够特异性识别并结合疾病发生发展过程中关键分子靶点的药物,通过调节靶点的活性,阻断异常信号传导通路,从而发挥治疗作用。其核心特征在于精准性,即针对特定靶点,减少对正常细胞的损伤,降低不良反应发生率。常见的靶向药物包括小分子酪氨酸激酶抑制剂、单克隆抗体等,在癌症、自身免疫性疾病等领域取得了显著疗效。
依拉贝特诺(elafibranor)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α/δ双重激动剂。PPAR 是一类核受体超家族成员,在脂质代谢、葡萄糖稳态和炎症反应等生理过程中发挥关键调节作用。依拉贝特诺通过同时激活 PPARα 和 PPARδ,调节多个与代谢相关的基因表达。激活 PPARα 可促进脂肪酸的氧化分解,降低血清甘油三酯水平;激活 PPARδ 则能增强能量消耗,改善胰岛素敏感性,同时具有抗炎和抗纤维化作用。

从作用机制来看,依拉贝特诺具有明确的分子靶点——PPARα/δ,通过特异性结合并激活这些核受体,精准调节下游基因表达,干预代谢和炎症相关通路,符合靶向药物针对特定分子靶点进行干预的核心定义。在临床研究中,依拉贝特诺对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)等代谢性疾病显示出潜在疗效,能够改善肝脏组织学特征,降低疾病进展风险,进一步体现了其基于靶点调节的治疗作用。
与传统靶向抗癌药物直接抑制肿瘤细胞生长或增殖的单一靶点作用模式相比,依拉贝特诺通过调节多个代谢和炎症通路发挥作用,作用机制更为复杂广泛。部分学者认为,其作用更侧重于整体代谢和炎症环境的改善,而非针对单一关键致病靶点的精准打击,因此不完全符合传统靶向药物的严格定义。
参考资料:https://www.drugs.com/elafibranor.html
 

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