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伏美替尼属于几代靶向药?

发布时间:2025-09-01    点击量:

伏美替尼(Furmonertinib,商品名恒瑞“艾加宁”)是一种新型的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)中EGFR突变阳性的患者。
从药物分类角度看,伏美替尼属于第三代EGFR-TKI。
第一代EGFR-TKI如吉非替尼(Iressa)、厄洛替尼(Tarceva),主要作用于EGFR敏感突变(如19号外显子缺失、21号外显子L858R点突变),能显著改善疗效。但耐药问题普遍,约50-60%患者在治疗10-12个月后出现T790M突变导致耐药。
第二代EGFR-TKI如阿法替尼(Afatinib),对EGFR有不可逆抑制作用,覆盖范围更广,但副作用较大,临床使用受限。

第三代EGFR-TKI如奥希替尼(Osimertinib)和伏美替尼,专门针对EGFR敏感突变和耐药突变T790M,同时对中枢神经系统有较好的穿透能力,能治疗脑转移。
伏美替尼的研发重点是克服奥希替尼耐药后的治疗需求。其分子结构优化后,能够有效抑制多种EGFR突变,包括敏感突变、T790M突变和部分罕见突变。在临床试验中,伏美替尼显示出较高的客观缓解率和较长的无进展生存期,特别是在脑转移患者中疗效突出。
优势特点:
广谱突变覆盖:可抑制EGFR敏感突变及耐药突变。
中枢神经系统活性强:脑转移患者获益明显。
安全性良好:常见副作用包括皮疹、腹泻、口腔炎等,大多可耐受。
在中国获批用于EGFR敏感突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗,同时对既往EGFR-TKI治疗耐药并检测出T790M突变的患者也有效。
伏美替尼是国产自主研发的第三代EGFR靶向药,疗效与奥希替尼相当,并在部分人群中具有潜在优势。随着更多临床数据公布,伏美替尼有望成为EGFR突变肺癌患者的重要治疗选择。
参考链接:https://www.drugs.com
 

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