阿昔替尼的最新使用指南，如何影响治疗决策？
发布时间：2025-09-10 点击量： 次
阿昔替尼作为一种高选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，已成为晚期肾细胞癌二线治疗的核心药物，其疗效在AXIS研究中得到验证。然而，其治疗决策需在禁忌症规避、副作用管理、疗效维持与剂量调整之间寻求动态平衡。
哪些人可以吃阿昔替尼？
阿昔替尼是一种抗肿瘤药，主要适应症为既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。该药通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）等靶点，阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和扩散。此外，阿昔替尼还被《NCCN肾癌指南》推荐用于转移性肾细胞癌的一线治疗（超说明书适应证），并在肝细胞癌、结直肠癌等实体瘤的探索性治疗中显示出潜力。
阿昔替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌，其作用机制聚焦于阻断肿瘤血管生成，具体如下：
阿昔替尼通过选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族中的VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，阻断这些受体在肿瘤血管生成中的关键信号传导。肿瘤生长依赖新生血管提供氧气和营养，而VEGFR是血管内皮细胞增殖和迁移的核心调控因子。阿昔替尼通过抑制这些受体的酪氨酸激酶活性，干扰血管内皮细胞的信号传导，减少肿瘤组织的新生血管形成，从而切断肿瘤细胞的营养供应途径，达到“饿死”肿瘤细胞的效果。
阿昔替尼还能降低肿瘤细胞侵袭性，延缓晚期肾癌病灶扩散速度，延长患者无进展生存期。临床研究显示，其可显著减少肿瘤血管密度，降低肿瘤营养供应，控制肿瘤生长速度，部分患者甚至出现肿瘤缩小。
阿昔替尼在使用时怎么吃最好？
起始剂量通常为每次5mg，每日两次，用药2周后可根据耐受性逐步增加至7mg，每日两次，4周后增至10mg，每日两次，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。肝肾功能不全者需在医生指导下调整剂量，中度肝功能受损患者初始剂量应减半。
规律用药：建议每日固定时间服药，间隔约12小时，以维持稳定血药浓度。可与食物同服或空腹服用，但需整片吞服，避免掰开或嚼碎。
监测与调整：治疗期间需定期监测血压、肝肾功能、血常规等指标，及时识别并处理高血压、蛋白尿等不良反应。若出现严重副作用，如血压急剧升高或手足皮肤破损，应立即就医并调整治疗方案。
阿昔替尼作为抗肿瘤药物，主要用于进展期肾细胞癌的治疗，其副作用涉及多个系统，具体如下：
一、常见副作用
心血管系统
高血压：发生率较高，患者可能出现头痛、头晕、视力模糊等症状，需密切监测血压并遵医嘱使用降压药。
血栓风险：包括动脉血栓栓塞（如心肌梗死、脑卒中）和静脉血栓栓塞（如深静脉血栓、肺栓塞），发生率约1%-3%，需警惕突发胸痛、呼吸困难等症状。
心力衰竭：少数患者可能出现心悸、气短、下肢水肿等表现。
内分泌与代谢系统
甲状腺功能异常：如甲状腺功能减退（乏力、体重增加、畏寒）或亢进（心悸、体重减轻），需定期检测甲状腺功能。
电解质紊乱：低钙血症、高血糖、高钠血症等，可能引发肌肉痉挛、口渴、多尿等症状。
消化系统
胃肠道反应：腹泻（发生率约55%）、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、腹痛等，严重腹泻需使用止泻药并调整饮食。
肝损伤：转氨酶或碱性磷酸酶升高，可能伴随黄疸、食欲减退，需定期监测肝功能。
血液系统
骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血等，表现为易感染、出血倾向（如鼻出血、牙龈出血）或乏力。
其他常见反应
疲乏：影响日常生活，需适当休息。
掌跖红肿综合征：手掌或足底红肿、疼痛、脱皮，影响行走和手部活动。
体重减轻：可能与食欲减退或代谢异常相关。
胃肠道穿孔/瘘管：表现为剧烈腹痛、腹胀、恶心呕吐，需立即停药并急诊处理。
可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：头痛、视力模糊、意识障碍，需紧急停药并降颅压治疗。
肿瘤溶解综合征：心跳加快、晕倒、排尿困难、肌肉无力，多见于高肿瘤负荷患者。
服用阿昔替尼需要注意哪些事项
避免食用葡萄柚及葡萄柚汁，因其可能影响药物代谢。慎用抗酸剂，避免与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、酮康唑）或诱导剂（如利福平）合用，必要时需调整剂量。服药时整片吞服，勿掰碎或嚼碎。
3.定期监测与检查
血压管理：每日监测血压，若持续升高或出现头痛、视物模糊，需就医调整降压方案。
血液检查：每2-4周复查血常规、肝肾功能及甲状腺功能，警惕贫血、血小板减少或肝损伤。
症状监测：记录手足综合征（红肿疼痛）、腹泻、疲劳等不良反应，及时告知医生。
4.特殊人群与风险
育龄期患者：无论男女，用药期间及停药后1周内需严格避孕，避免胎儿致畸风险。
手术与伤口：术前至少2天停药，术后伤口愈合后再恢复用药。
感染预防：避免接触感染者，勤洗手，使用软毛牙刷和电动剃须刀降低出血风险。
5.生活方式调整
保持饮食清淡，避免辛辣油腻食物；外出时做好防晒（如戴帽子、涂防晒霜），预防光敏反应；适度活动以缓解疲劳，但避免剧烈运动导致外伤。若出现血尿、呼吸困难等严重反应，需立即停药就医。
阿昔替尼已在国内上市并纳入医保，为患者带来福音。国内有1mg（14片/盒，约千元）和5mg（28片/盒，约六千元）两种规格。相比之下，老挝卢修斯药厂产的5mg阿昔替尼（60片/盒）仅售约一千四百元。
参考资料：
INLYTA® (axitinib) Home Page | Safety Info https://www.inlyta.com/
Axitinib: MedlinePlus Drug Information https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612017.html
