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艾拉司群(Elacestrant)与氟维司群对比有何差异?

发布时间:2025-10-15    点击量:

艾拉司群(Elacestrant),商品名 Orserdu,是一种新型 口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),于2023年在欧美获批上市,用于治疗携带 ESR1突变的ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。与传统的氟维司群(Fulvestrant)相比,艾拉司群在药代动力学特征、作用机制及临床使用便利性等方面具有显著差异。
艾拉司群为口服制剂,而氟维司群需 肌肉注射(每次500mg,臀部深部注射)。这使得艾拉司群在给药便利性和患者依从性方面具有明显优势。口服给药可避免注射部位疼痛、感染风险以及因长期注射造成的局部组织硬化等问题。同时,艾拉司群每日一次的口服方案更利于长期治疗管理,特别适合晚期乳腺癌患者需要长期维持的情况。

从药理机制上看,二者同为SERD类药物,但艾拉司群属于“第二代口服SERD”,在结构设计上更优化。它通过与雌激素受体(ER)结合后诱导其构象变化并促进受体降解,从而阻断雌激素信号通路。与氟维司群相比,艾拉司群在对 ESR1突变型受体(常导致激素治疗耐药)具有更强的结合亲和力和更彻底的降解效果,因此对氟维司群治疗失败或耐药的患者仍可保持良好的疗效。
艾拉司群在EMERALDⅢ期研究中表现出优于氟维司群的无进展生存期(PFS)优势,尤其是在ESR1突变阳性亚组中效果更为显著。虽然两者的不良反应谱总体相似,但艾拉司群的常见副作用包括恶心、疲劳、食欲下降及轻度转氨酶升高,大多为1–2级可耐受反应。氟维司群则更常引起注射部位疼痛、潮热与轻度肝功能异常。
艾拉司群目前尚未在中国上市,国内患者暂无法购得。欧洲原研药售价约 三万元人民币左右,老挝仿制药约两千多元。相比之下,氟维司群已在国内上市多年,价格较低且供应稳定。
参考链接:https://www.drugs.com
 

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