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Imlunestrant(商品名Inluriyo)是什么药

发布时间:2025-10-17    点击量:

Imlunestrant(中文名:伊姆伦斯特兰特,商品名:Inluriyo)是由美国礼来公司(Eli Lilly)研发的一种创新型口服选择性雌激素受体降解剂(Selective Estrogen Receptor Degrader,SERD),属于新一代的雌激素受体拮抗剂。2025年9月25日,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准该药用于治疗雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、且雌激素受体1(ESR1)发生突变的成年晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者在既往至少接受过一种内分泌治疗后病情仍有进展,因此迫切需要新的治疗方案。

Imlunestrant通过与雌激素受体结合,使其构象发生改变并促进受体降解,从而阻断雌激素信号通路。这种机制不仅抑制了肿瘤细胞的生长信号,还能克服传统内分泌疗法(如他莫昔芬或氟维司坦)对某些突变型ER受体失效的局限。与传统注射型SERD(如氟维司坦)相比,Imlunestrant具有口服给药方便、血药浓度稳定、长期耐受性更好等优势,为内分泌耐药型乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
FDA此次批准Imlunestrant的同时,也批准了Guardant360 CDx液体活检伴随诊断试剂盒,用于检测患者血液中循环肿瘤DNA(ctDNA)中的ESR1突变。这意味着只有检测出特定ESR1突变的患者,才最有可能从Imlunestrant治疗中获益。
在安全性方面,Imlunestrant总体耐受性良好。最常见的不良事件(发生率≥10%)包括:血红蛋白下降、骨骼肌疼痛、血钙降低、中性粒细胞减少、肝酶升高(AST、ALT)、疲劳、腹泻、恶心、血小板减少、便秘、血脂升高及腹痛等。多数不良反应为轻中度,可通过支持性治疗缓解。
参考资料:https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-imlunestrant-er-positive-her2-negative-esr1-mutated-advanced-or-metastatic-breast
 

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