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艾拉司群(Elacestrant)具备哪些作用与功效?

发布时间:2025-10-21    点击量:

艾拉司群(Elacestrant),商品名 Orserdu,是一种新型的雌激素受体降解剂(SERD)。它被设计用于治疗ER+(雌激素受体阳性)和 HER2-(人类表皮生长因子受体2阴性) 的 晚期或转移性乳腺癌,特别是针对那些已有 ESR1突变 的患者。这种突变通常会使癌细胞对传统内分泌治疗产生耐药性,从而需要新的治疗方式。艾拉司群的机制使它成为一种针对内分泌治疗耐药 的患者的有效选择。
艾拉司群适用于治疗既往接受过至少一种内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性或成年男性,并且患者的乳腺癌表现为ER+和HER2-的类型,同时患者需具有ESR1突变表达。具体适应症包括:
ER+ 和 HER2- 的晚期或转移性乳腺癌:这些癌症主要依赖于雌激素的作用来促进肿瘤的生长和扩散。雌激素受体阳性乳腺癌是最常见的乳腺癌类型。
患者已有ESR1基因突变,使得癌细胞对常规的内分泌治疗(如他莫昔芬、阿那曲唑等)产生耐药性。
因此,艾拉司群作为一种 选择性雌激素受体降解剂,能够有效地应对因ESR1突变导致的治疗耐药问题,为这些患者提供新的治疗机会。

艾拉司群的作用机制是通过与雌激素受体(ER)结合,诱导其降解,从而阻止雌激素在癌细胞中的作用。与传统的雌激素受体调节剂(如他莫昔芬)不同,艾拉司群不仅抑制雌激素受体的活性,还通过降解受体,完全阻断其对肿瘤细胞的激活作用。由于 ESR1突变 会使雌激素受体的功能发生变化,传统药物可能无法完全抑制突变后的受体,而艾拉司群能够克服这一耐药性,更有效地控制癌症的生长。
艾拉司群作为一种口服药物,它的作用不仅局限于抑制雌激素受体的功能,还具有独特的 抗肿瘤作用,适用于治疗那些对标准内分泌疗法耐药的患者。
艾拉司群的推荐用法如下:
剂量:每次 345mg。
服用频率:每日一次。
服用方式:最好与食物一起服用,以增强药物的吸收和减少可能的胃肠不适。
治疗周期:持续服用,直到疾病进展或药物的毒性无法耐受。
患者应遵照医生指示服用药物,并且在服药期间定期接受医生的检查和监测,以评估疗效和副作用的发生。
艾拉司群的副作用可能包括但不限于胃肠不适如恶心、呕吐、腹泻等,可能会影响患者的日常生活。由于艾拉司群可能对肝脏产生影响,因此患者在治疗过程中需要定期监测肝功能。有些患者在使用药物期间可能会感到疲倦或经历体重增加或减少。可能出现皮疹或其他皮肤过敏反应。头痛和关节痛这些副作用在一些患者中有所报告。在治疗过程中,医生可能会根据患者的健康状况和副作用的严重程度调整用药剂量或停药。
艾拉司群在与其他药物联合使用时可能会发生药物相互作用,因此在使用艾拉司群时,患者应告知医生他们正在服用的所有药物,包括处方药、非处方药、草药和补充剂。特别是与CYP酶抑制剂或诱导剂联用时,需要特别注意药物的代谢过程,以避免药效的增强或减弱。
参考链接:https://www.drugs.com
 

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