胍法辛（Guanfacine）与可乐定（Clonidine）的药物差异分析
发布时间：2025-10-28 点击量： 次
胍法辛（Guanfacine）与可乐定（Clonidine）均为中枢性α₂肾上腺素受体激动剂，主要通过作用于中枢神经系统抑制交感神经活动，从而达到降压或改善注意力缺陷的效果。两者在药理机制上相似，但在药代动力学特征、药效强度、不良反应及临床应用方面存在显著差异。
可乐定的药代动力学特征略有不同。口服后约3～5小时血药浓度达峰，血浆半衰期为12～16小时，需每日服用2次以维持稳定药效。吸收剂量的约40%～60%以原形药物经尿排泄，另有约50%在肝脏代谢。可乐定的降压效价高于胍法辛，药物起效快，但不良反应相对较明显，尤其是镇静、低血压及停药后可能出现的反跳性高血压。
在临床应用方面，可乐定不仅用于治疗高血压，还被美国FDA批准用于6至17岁注意缺陷多动障碍（ADHD）患儿的治疗，其缓释剂型（Kapvay）可单用或与兴奋剂联合使用，是首个获得FDA批准用于ADHD的可乐定制剂。而胍法辛在ADHD治疗中的应用也较广，因其镇静作用较轻、副作用较少，常被视为儿童长期行为干预的较优选择。
总体来看，胍法辛与可乐定在药理机制上相似，但胍法辛药效温和、作用时间长、耐受性好，更适合长期使用；可乐定起效快、效价高，但不良反应更为显著，需谨慎用药。两种药物均应在医生指导下使用，尤其是心脑血管疾病患者及老年人群，更需密切监测血压变化与停药反应。
参考资料：https://www.drugs.com/mtm/guanfacine.html
