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艾沙妥昔单抗(isatuximab)与达雷妥尤单抗的对比分析

发布时间:2025-11-11    点击量:

艾沙妥昔单抗(Isatuximab,商品名:赛可益,Sarclisa)与达雷妥尤单抗(Daratumumab,商品名:Darzalex)同属于CD38靶向单克隆抗体,主要用于治疗多发性骨髓瘤(MM)。二者靶点相同,但在分子结构、结合位点、免疫机制及临床表现上存在一定差异。
从作用机制来看,两种药物均通过结合B细胞表面的CD38蛋白,诱导肿瘤细胞死亡。然而艾沙妥昔单抗与达雷妥尤单抗结合的CD38表位不同,导致其激活免疫系统的方式略有差别。艾沙妥昔单抗更倾向于通过抗体依赖的细胞毒作用(ADCC)和抗体依赖的吞噬作用(ADCP)发挥杀伤,而达雷妥尤单抗除ADCC、ADCP外,还可通过补体依赖的细胞毒作用(CDC)增强抗肿瘤活性。艾沙妥昔单抗同时能直接诱导肿瘤细胞凋亡,即便在无免疫细胞参与时也具备一定细胞毒性。

在药代动力学方面,两者的半衰期相近,但艾沙妥昔单抗在体内的稳态浓度达峰时间略短,药效起始更快。临床研究表明,艾沙妥昔单抗与泊马度胺、卡非佐米或硼替佐米等药物联合使用时,可显著延长无进展生存期(PFS),且不良反应较为可控。达雷妥尤单抗则在多个国际三期试验中被证实可显著提高总体缓解率(ORR)和总生存期(OS),是CD38单抗治疗的奠基药物。
从安全性上看,两种药物的常见不良反应相似,包括输注反应、上呼吸道感染、疲乏和血细胞减少等。艾沙妥昔单抗的输注反应发生率略低,且通常在首次给药后出现。两者均需在输注前进行预处理(如地塞米松和抗组胺药),以降低过敏反应风险。
在使用便利性方面,达雷妥尤单抗已有皮下注射剂型(Darzalex Faspro),显著缩短给药时间并提高患者依从性;而艾沙妥昔单抗目前仍为静脉输注剂型,但给药方案逐渐优化,可每两周或每月给药一次,方便长期维持治疗。
参考资料:https://www.drugs.com
 

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