吉三代（Epclusa）索磷布韦(Sofosbuvir)的吸收/代谢/消除

吉三代(丙通沙)是一种复合片剂索磷布韦(Sofosbuvir,SOF)400mg+维帕他韦(Velpasvir,VEL)100mg组成。 它是世界上第一种也是唯一一种治疗丙型肝炎的新药,采用全口服、泛基因型和单一片剂。

索磷布韦(Sofosbuvir)：

药物吸收：当口服时，Sofosbuvir在约0.5至2小时内达到其最大血浆浓度，最大浓度(Cmax)为567 ng/mL。

新陈代谢：对人肝微粒体的体外研究表明，sofosbuvir是组织蛋白酶A (Cat A)和羧酸酯酶1 (CES1)的有效底物。Sofosbuvir被CatA和CES1切割，随后的活化步骤包括通过组氨酸三联体核苷酸结合蛋白1 (HINT1)去除氨基酸，以及通过尿苷单磷酸-胞苷单磷酸(UMP-CMP)激酶和核苷二磷酸(NDP)激酶磷酸化。体外数据表明，Cat A优先水解sofosbuvir(S-非对映异构体),而CES1不显示立体选择性。

消除途径：索非布韦通过三种途径消除:尿液(80%)、粪便(14%)和呼吸(2.5%)；然而，通过肾脏消除是主要途径。

吉三代已经在国内获批上市。目前医保报销后价格大约4000~5000元左右，费用还是比较高的，普通家庭承受压力很大。其他版本的还有国外仿制药，价格大约在800~1500元，根据汇率情况价格不等，但是只有国内价格的1/3~1/4，价格相当便宜，药物成分也一致，具体情况请咨询海得康医学顾问。

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