来那度胺（Lenalidomide）的作用机制

发布时间：2022-11-02    点击量： 次

美国FDA在2006年批准口服沙利度胺类似物来那度胺与地塞米松一起用于至少接受过一次既往治疗的多发性骨髓瘤患者。2015年，来那度胺的适应症扩大到与地塞米松联合用于治疗多发性骨髓瘤患者，包括不符合自体干细胞移植条件的新诊断多发性骨髓瘤患者。来那度胺也被批准用于骨髓增生异常综合征和套细胞淋巴瘤。
 

来那度胺直接与cereblon结合，cere blon是一种cullin环E3泛素连接酶复合物的成分，包括脱氧核糖核酸(DNA)损伤结合蛋白1(DDB1)、cullin 4 (CUL4)和cull in 1调节子(Roc1)。在造血细胞中，与cereblon结合的来那度胺募集底物蛋白艾欧罗斯和伊卡洛斯，淋巴转录因子，导致它们的泛素化和随后的降解，导致直接的细胞毒性和免疫调节作用。具体而言，来那度胺抑制某些造血肿瘤细胞(包括MM浆细胞肿瘤细胞、滤泡性淋巴瘤肿瘤细胞和5号染色体缺失的细胞)的增殖并增强其凋亡，增强T细胞和自然黑仔(NK)细胞介导的免疫，并增加NK、T和NK T细胞的数量。在MDS Del (5q)中，来那度胺通过增加Del (5q)细胞的凋亡选择性地抑制异常克隆。

来那度胺和利妥昔单抗联合应用可增加滤泡性淋巴瘤细胞的ADCC和直接肿瘤凋亡。来那度胺的作用机制还包括其他活性，如抗血管生成和促红细胞生成特性。来那度胺通过阻断内皮细胞的迁移和粘附以及微血管的形成来抑制血管生成，通过CD34+造血干细胞增加胎儿血红蛋白的产生，并通过单核细胞抑制促炎细胞因子(例如，TNF-α和IL-6)的产生。

中国版来那度胺有正大天晴和北京双鹭的价格在四五千左右，美国版原研药可能需要17000元左右。来那度胺印度仿制药已经上市并且有四种规格分别是5mg*30粒的，价格在500元人民币左右；10mg*30粒的，价格在800人民币左右；15mg*30粒的价格在1200元左右；25mg*30粒的价格在1500元人民币左右。

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