劳拉替尼是什么药，基本信息概览
发布时间：2025-07-07 点击量： 次
劳拉替尼，英文名Lorlatinib，它属于第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）和原癌基因1酪氨酸激酶（ROS1）抑制剂。从外观上看，劳拉替尼通常为片剂形式，不同规格的片剂在大小、颜色上可能存在一定差异，这主要是为了方便患者根据医嘱准确服用不同剂量。
肺癌是全球范围内发病率和死亡率极高的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比较大。在NSCLC患者中，一部分患者存在ALK基因融合或ROS1基因重排等特殊的基因突变。针对这些特定基因突变，科学家们不断研发新的靶向治疗药物。
第一代ALK抑制剂如克唑替尼的问世，为ALK阳性的肺癌患者带来了显著的疗效，但患者在使用一段时间后往往会出现耐药问题。为了克服耐药，第二代ALK抑制剂如阿来替尼、塞瑞替尼等相继出现，进一步延长了患者的生存期。然而，仍有部分患者会对第二代药物产生耐药。在这样的背景下，劳拉替尼应运而生。科研人员经过大量的实验研究和临床试验，不断优化药物结构，最终成功研发出劳拉替尼，旨在为那些对前代药物耐药的肺癌患者提供新的治疗选择。
劳拉替尼能够特异性地结合到ALK和ROS1激酶的活性位点，阻止其与三磷酸腺苷（ATP）的结合，进而抑制激酶的活性。这样一来，下游的信号传导通路被阻断，肿瘤细胞的生长、增殖、迁移和侵袭等恶性行为受到抑制，最终诱导肿瘤细胞凋亡，达到抗肿瘤的治疗效果。而且，劳拉替尼具有良好的血脑屏障穿透能力，能够有效抑制肺癌脑转移的发生和发展，这对于肺癌患者来说尤为重要，因为脑转移是肺癌治疗中常见的难题之一，会严重影响患者的生活质量和预后。
劳拉替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。具体来说，适用于接受克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病进展的患者；或者接受阿来替尼、塞瑞替尼等第二代ALK抑制剂作为一线治疗或后续治疗，但疾病仍然进展的患者。此外，对于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者，劳拉替尼也展现出了一定的治疗效果，为这部分患者提供了新的治疗希望。
与其他抗肿瘤药物一样，劳拉替尼在使用过程中也可能会出现一些不良反应。常见的不良反应包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、周围神经病变、认知障碍、体重增加、疲劳、关节痛等。大多数不良反应的严重程度为轻度至中度，通过适当的对症治疗和剂量调整可以得到有效控制。然而，也有少数患者可能会出现严重的不良反应，如间质性肺病/肺炎、严重肝功能损伤等，需要密切监测和及时处理。
参考链接：https://www.lorbrena.com/
