劳拉替尼属于第几代靶向治疗药物？
发布时间：2025-07-09 点击量： 次
劳拉替尼（Lorlatinib）是一种新型的靶向治疗药物，属于第三代的ALK（间变性淋巴瘤激酶）抑制剂，用于治疗ALK基因突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。与第一代和第二代ALK抑制剂相比，劳拉替尼在对抗ALK突变耐药性方面具有显著优势。
ALK基因突变是非小细胞肺癌（NSCLC）患者中一种常见的驱动突变，尤其是在年轻、无吸烟史的患者中。ALK突变使得肺癌细胞不受正常细胞机制的控制，导致细胞不断分裂和扩展。ALK抑制剂通过靶向该突变有效阻止癌细胞的生长。
第一代ALK抑制剂（如克唑替尼 Crizotinib）：虽然克唑替尼对大部分ALK突变的NSCLC有效，但长期使用可能会导致耐药性发展，尤其是对某些突变类型（如G1202R突变）的耐药性较强。
劳拉替尼作为第三代ALK抑制剂，相较于第一代和第二代药物，其最大的优势在于其对各种ALK突变的高效抑制作用。劳拉替尼能够有效对抗因G1202R等耐药突变引起的抗药性，并且能够穿透血脑屏障，对于存在脑转移的肺癌患者也具有显著疗效。
劳拉替尼的作用机制主要是通过选择性地结合ALK突变蛋白，抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。它对多种ALK突变类型都有强效抑制作用，特别是在治疗前使用克唑替尼或艾克替尼后出现耐药的患者中，显示了更好的疗效。
参考链接：https://www.lorbrena.com/
