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劳拉替尼与其他药物的相互作用研究

发布时间:2025-08-06    点击量:

劳拉替尼(Lorlatinib)是一种第三代ALK(间变性淋巴瘤激酶)和ROS1酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗ALK阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。作为一种靶向药物,劳拉替尼不仅在疗效方面表现优异,其与其他药物的相互作用研究也备受关注,这对于临床安全用药和疗效保障具有重要意义。
劳拉替尼主要通过肝脏的细胞色素P450酶系中的CYP3A4代谢,同时伴有少量的CYP2C8代谢。该代谢途径是其潜在药物相互作用的关键,许多药物可通过诱导或抑制CYP3A4影响劳拉替尼的血药浓度。
强效CYP3A4抑制剂,如酮康唑、克拉霉素等,能够显著减少劳拉替尼的代谢,导致药物血浆浓度升高,增加毒性风险。临床建议在使用这些抑制剂时应避免与劳拉替尼同时用药,若必须联合用药,应考虑调整劳拉替尼剂量,并密切监测不良反应。
相反,强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯巴比妥、卡马西平)能加快劳拉替尼的代谢,降低其血药浓度,可能导致疗效减弱。联合使用时,建议避免使用,或者在严格监控疗效的基础上调整剂量。

劳拉替尼还可能影响其他药物的代谢。研究显示,劳拉替尼能够轻度抑制某些细胞色素P450酶,可能影响同时使用的药物代谢,尤其是CYP2C9、CYP2C19底物。临床常用的华法林、苯妥英等药物需注意血药浓度变化。
此外,劳拉替尼可能影响P-gp(P糖蛋白)和BCRP(乳腺癌耐药蛋白)转运体,改变某些药物的吸收和排泄,例如地高辛和其他P-gp底物。虽然这一影响较轻,但仍需临床观察。
食物对劳拉替尼的吸收影响较小,患者可与食物同服或空腹服用,但建议在用药时保持用药条件一致以保证血药浓度稳定。
在开始劳拉替尼治疗前,医生应详细询问患者的所有用药史,包括处方药、非处方药及草药制剂,避免潜在相互作用。避免同时使用强效CYP3A4诱导剂和抑制剂。对于无法避免的相互作用,应调整劳拉替尼剂量,并密切监测疗效和安全性。定期监测肝功能、心电图和相关指标,预防因药物相互作用导致的毒副作用。
参考链接:https://www.lorbrena.com/
 

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