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洛拉替尼/劳拉替尼(博瑞纳)是什么靶向药,作用机制是什么

发布时间:2025-10-24    点击量:

洛拉替尼(Lorlatinib,商品名博瑞纳/LORBRENA)是一种靶向药物,属于间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该药物用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排阳性。
非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型,其中约有3%至7%的患者表现为ALK基因重排。这些患者的肿瘤通常对传统化疗不敏感,因此需要靶向治疗。洛拉替尼通过抑制ALK酪氨酸激酶的活性,起到抗肿瘤作用。ALK基因编码的酪氨酸激酶在肿瘤细胞中的过度激活是导致癌细胞生长、增殖和转移的关键因素。洛拉替尼能够与ALK的酪氨酸激酶区域结合,抑制其活性,阻止肿瘤细胞的增殖和扩散,从而有效减缓疾病进展。

洛拉替尼的作用机制与其他ALK抑制剂有所不同。它能够有效穿透血脑屏障,针对中枢神经系统的转移灶发挥作用,这使得它在治疗伴有脑转移的ALK阳性非小细胞肺癌患者时,表现出显著优势。临床研究表明,洛拉替尼不仅在对抗原发肿瘤方面表现出较强的疗效,还能有效控制脑转移病灶,因此被广泛应用于那些转移到大脑的ALK阳性非小细胞肺癌患者。
此外,洛拉替尼的药代动力学特性使其在体内具有较长的半衰期,能够实现持续的药效,从而减少了给药频率,提高了患者的生活质量。尽管洛拉替尼在临床上表现出较好的疗效,但其副作用也是不可忽视的,常见的不良反应包括中枢神经系统相关症状,如头晕、嗜睡等。
总的来说,洛拉替尼作为一种ALK抑制剂,已成为ALK阳性非小细胞肺癌治疗中的重要药物。它通过特异性抑制ALK酪氨酸激酶,减缓癌细胞增殖,且对脑转移具有较强的治疗效果,展现了靶向治疗的独特优势。
参考资料:https://www.lorbrena.com/

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