洛拉替尼片（博瑞纳）在ALK阳性非小细胞肺癌治疗中的应用分析
发布时间：2025-11-07 点击量： 次
洛拉替尼片（Lorlatinib，商品名博瑞纳，英文名LORBRENA）是一种三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，由辉瑞公司研发，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物专为克服前两代ALK抑制剂耐药问题而设计，能够穿透血脑屏障，对脑转移病灶亦具有显著的临床活性。
从分子机制来看，洛拉替尼通过抑制异常激活的ALK和ROS1信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖与生存信号，从而抑制肿瘤的生长和扩散。其特点在于结构紧凑、分子量较小，具备良好的中枢神经系统渗透性，这对于存在脑转移或脑膜转移的患者具有明显优势。
洛拉替尼的适应症主要包括以下几类患者：一是接受过克唑替尼、阿来替尼或塞瑞替尼ALK抑制剂治疗后出现疾病进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者；二是未经系统性ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。临床研究结果显示，洛拉替尼在治疗既往接受过其他ALK抑制剂的患者中依然具有较高的客观缓解率，并在脑转移控制方面表现突出。
洛拉替尼的推荐剂量为每日一次，每次100毫克，可在有无食物的情况下口服。服药期间，患者应严格按照医嘱使用，不建议擅自增减剂量或中断治疗。
常见的不良反应包括血脂升高、体重增加、外周水肿、疲劳、关节痛和认知功能轻度改变等。部分患者可能出现血糖升高或中枢神经系统相关症状，如情绪波动、记忆减退或注意力下降。由于洛拉替尼可引起血脂水平升高，医生通常会建议患者在治疗前后定期监测血脂指标，并在必要时联合降脂药物使用。
需要注意的是，洛拉替尼可能与某些药物发生相互作用，尤其是影响细胞色素P450（CYP3A）代谢途径的药物，因此在治疗前应告知医生所有正在使用的药品，包括中成药和保健品。此外，服用洛拉替尼期间应避免饮用葡萄柚汁，以防影响药物代谢。
目前洛拉替尼已在中国获批上市，商品名为“博瑞纳”，由辉瑞公司生产。该药物被纳入我国医保目录，患者可凭医生处方在指定医院药房或具备资质的药品供应渠道购买并进行报销。对于无法报销的患者，海外仿制药已十分成熟。
总体而言，洛拉替尼作为第三代ALK抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌中发挥了重要作用。它能够克服前两代药物耐药性，并在脑转移控制方面具有突出的临床价值。虽然治疗过程中可能出现代谢或神经系统相关副作用，但通过规范管理和定期监测，大多数患者能够良好耐受。
随着更多临床数据的积累，洛拉替尼的长期疗效和安全性将进一步得到验证。对于ALK阳性非小细胞肺癌患者而言，洛拉替尼的出现为治疗提供了更有力的靶向方案，也为改善患者生存质量和延长生存时间提供了新的选择。
参考资料：https://www.lorbrena.com/
