洛拉替尼/劳拉替尼（博瑞纳）说明书，详细服用方法与注意事项
发布时间：2026-03-17 点击量： 次
适应症：
洛拉替尼/劳拉替尼是一种针对ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因异常阳性的成人非小细胞肺癌（NSCLC）患者的口服靶向药物。主要用于：
已发生远处转移的ALK阳性NSCLC患者：包括脑转移及身体其他部位扩散的患者、对既往接受二代ALK抑制剂耐药的患者亦有潜在疗效
ALK融合基因可驱动肿瘤持续生长和扩散，洛拉替尼通过抑制ALK及部分ROS1信号通路，阻断肿瘤增殖，提高患者生存质量
作用机制：
洛拉替尼是一种第三代口服ALK抑制剂，其作用机制主要包括：
阻断ALK驱动信号：ALK基因异常形成融合蛋白，导致持续的下游信号激活，促进肿瘤细胞生长。洛拉替尼可选择性抑制异常ALK酪氨酸激酶活性，阻断信号通路
穿透血脑屏障：洛拉替尼具有良好的血脑屏障穿透性，对脑转移患者效果显著。可抑制中枢神经系统肿瘤扩散
抗耐药突变能力：对既往二代ALK抑制剂耐药患者中的特定突变（如G1202R）仍可保持疗效，提供了二线或多线治疗选择
用药方法：
推荐剂量
严重肾损害患者：口服75mg，每日一次
服用方式
可随餐或空腹服用。整片吞服，不可压碎、咀嚼或分割。建议每日固定时间服用，提高血药浓度稳定性。持续服用直至病情进展或出现不可耐受的副作用，定期进行肿瘤评估和影像学检查，监控疗效
副作用：
洛拉替尼的常见副作用包括：
神经精神类反应：记忆力下降、注意力减退、轻度认知障碍，情绪波动、轻度抑郁或焦虑
代谢异常：高血脂（胆固醇、甘油三酯升高）。高血糖风险，需定期监测
消化系统：恶心、呕吐、腹泻，轻度食欲下降
其他：肝功能异常（ALT、AST升高），QT间期延长、心律不齐
警告及注意事项：
神经精神监测：长期服用需关注认知功能变化，出现严重神经精神症状应及时就医
血脂及心血管监测：定期测量血脂，必要时使用降脂药物。对QT间期延长患者需监测心电图
肝肾功能监测：肝损害患者慎用，必要时调整剂量。严重肾损害患者推荐剂量为75mg每日一次
怀孕及哺乳期：孕妇禁用，哺乳期妇女避免使用。对育龄患者应采取有效避孕措施
药物相互作用：
CYP3A抑制剂/诱导剂：强效CYP3A抑制剂可能增加洛拉替尼血药浓度，增加副作用风险。CYP3A诱导剂可能降低疗效
联合药物注意事项：与其他心血管药物联合使用需监测心电图。高血脂或高血糖药物可与洛拉替尼联用，但需密切监测
特殊人群用药：
老年患者：可根据肾功能及整体耐受性调整剂量
肝功能异常患者：中度肝功能异常可谨慎使用，重度肝损害缺乏数据
儿童及青少年：尚无充分安全性和疗效数据，不建议用于18岁以下患者
参考链接：
https://www.med.upenn.edu/lung2022/assets/user-content/documents/lorlatinib-lorbrena-24307-7-eng-us.pdf
