拉帕替尼作用功效与上市历程概览
发布时间：2025-05-23 点击量： 次
拉帕替尼（Tykerb），作为一种创新的酪氨酸激酶抑制剂，自其问世以来，在乳腺癌的治疗领域中占据了重要地位。本文将详细探讨拉帕替尼的作用功效以及其上市历程，以期为专业人士和患者提供全面而准确的信息。
一、作用功效
拉帕替尼的主要作用机制在于其能够选择性地抑制人类表皮生长因子受体-1（EGFR/ErbB1）和人类表皮生长因子受体-2（HER2/ErbB2）的酪氨酸激酶活性。这两种受体在多种肿瘤细胞中过度表达，与肿瘤的生长、侵袭和转移密切相关。通过阻断这些受体的信号传导，拉帕替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖，诱导细胞凋亡，从而达到抗肿瘤的效果。
在临床上，拉帕替尼通常与卡培他滨联合使用，用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者，其肿瘤过度表达人表皮生长因子受体2 (HER2 ),且先前已接受治疗，包括蒽环类抗生素、紫杉烷和曲妥珠单抗。该方案能够显著延长患者的无进展生存期，提高生活质量。此外，拉帕替尼还与来曲唑联用，治疗激素受体阳性的绝经后妇女转移性乳腺癌，该乳腺癌过度表达HER2受体，需要激素治疗。
拉帕替尼的研发由英国葛兰素史克公司完成，经过了严格的临床试验和监管审批流程。2007年3月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准拉帕替尼上市，用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌患者。随后，欧洲药品管理局（EMA）和日本药品和医疗器械管理局（PMDA）也相继批准了拉帕替尼的上市申请。
在中国，拉帕替尼也经过了严格的注册审批流程，并获得了相关部门的批准，为中国的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。随着拉帕替尼在全球范围内的广泛应用，其疗效和安全性得到了进一步验证，为乳腺癌的治疗带来了新的希望。
综上所述，拉帕替尼作为一种创新的酪氨酸激酶抑制剂，在乳腺癌的治疗中展现出了显著的功效。其独特的作用机制和广泛的适应症使其成为乳腺癌治疗领域中的重要药物之一。随着研究的不断深入和临床应用的不断拓展，拉帕替尼有望为更多的患者带来福音。
参考资料：https://www.drugs.com/pro/tykerb.html
