拉帕替尼属于哪种类型的靶向治疗药物

发布时间：2025-07-21    点击量： 次

拉帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，属于靶向治疗药物中的一类重要成员。
酪氨酸激酶在细胞的生长、增殖、分化等信号传导过程中起着关键作用。在肿瘤细胞中，常常存在酪氨酸激酶的异常激活，导致细胞不受控制地生长和分裂，从而形成肿瘤。拉帕替尼通过特异性地抑制酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，进而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
拉帕替尼主要靶向两种重要的酪氨酸激酶：表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体 2（HER2）。EGFR 和 HER2 在多种肿瘤细胞表面过度表达，与肿瘤的发生、发展、转移和预后密切相关。例如，在乳腺癌中，约 20% - 30%的患者存在 HER2 过度表达的情况，这类患者的肿瘤更具侵袭性，预后较差。拉帕替尼能够与 EGFR 和 HER2 细胞内酪氨酸激酶结构域的 ATP 结合位点竞争性结合，阻止 ATP 的结合，从而抑制酪氨酸激酶的自身磷酸化和下游信号分子的激活，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。