孟加拉耀品国际芦可替尼Rutinib-5的药代动力学
发布时间：2023-05-11 点击量： 次
芦可替尼是一种JAK1/JAK2抑制剂，用于治疗对羟基脲无反应或不能耐受的患者的各种类型的骨髓纤维化、真性红细胞增多症，并用于治疗类固醇治疗难治的移植物抗宿主病。由于其疗效，该药物受到较多关注。临床已对芦可替尼的药代动力学特征进行研究，本文将介绍。
二、分销量：稳态时，骨髓纤维化患者的平均分布容积(%变异系数)为72升(29%)，真性红细胞增多症患者为75升(23%)。尚不清楚芦可替尼是否穿过血脑屏障。
三、蛋白结合：芦可替尼大约97%与血浆蛋白结合，主要与白蛋白结合。
四、新陈代谢：超过99%的口服芦可替尼由CYP3A4和较小程度的CYP2C9介导代谢。人血浆中主要循环代谢物为2-羟基化形成的M18，以及3-羟基化形成的M16和M27(立体异构体)。其他已确定的代谢物包括M9和M49，它们由羟基化和酮形成形成。并非所有的代谢物结构都被充分表征，推测许多代谢物存在于立体异构体中。芦可替尼的代谢物保留对JAK1和JAk2的抑制活性，但程度低于母体药物。
五、消除途径：口服单剂量放射性标记的芦可替尼后，药物主要通过代谢消除。总剂量的约74%通过尿液排出，22%通过粪便排出，主要以芦可替尼的羟基和氧代代谢物的形式存在。未改变的母体药物占排出的总放射性不到1%。
六、半衰期：芦可替尼的平均消除半衰期约为3小时，其代谢物的平均半衰期约为5.8小时。
七、清除：女性骨髓纤维化患者的芦可替尼清除率(%变异系数)为17.7 L/h，男性为22.1 L/h。真性红细胞增多症患者的药物清除率为12.7升/小时(42%)，急性移植物抗宿主病患者的药物清除率为11.9升/小时(43%)。
以上即是芦可替尼的药代动力学特征。据了解，该药物原研药已在国内上市，药房可以购买。此外，芦可替尼还售有由孟加拉耀品国际生产的仿制药，规格5mg*50片价格在1400人民币左右。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
