芦可替尼片/鲁索替尼的作用是什么
发布时间:2024-06-25 点击量: 次
芦可替尼片/鲁索替尼(Ruxolitinib)是一种处方药物,主要用于治疗骨髓纤维化、真性红细胞增多症以及移植物抗宿主病等严重疾病。它属于Janus激酶(JAK)抑制剂类别,通过抑制JAK1和JAK2蛋白激酶的活性,发挥其在细胞信号传导中的作用。
芦可替尼的作用机制在于竞争性抑制JAK1和JAK2的ATP结合催化位点,从而阻断细胞因子和生长因子的信号通路。这种抑制作用导致促炎性细胞因子和趋化因子的减少,这些因子在骨髓纤维化和其他炎性疾病中异常升高。通过调节这些细胞因子的水平,芦可替尼能够改善骨髓纤维化患者的脾肿大和其他全身症状,如发烧、瘙痒和盗汗等。
母体药物的半衰期为3小时,而其活性代谢物的半衰期约为6小时。药物主要通过肝脏代谢,经CYP450酶促途径,特别是CYP2C9和CYP3A4进行。芦可替尼主要通过尿液排出(约75%),其次通过粪便排出(约20%)。