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芦可替尼片/鲁索替尼的作用是什么

发布时间:2024-06-25    点击量:

芦可替尼片/鲁索替尼(Ruxolitinib)是一种处方药物,主要用于治疗骨髓纤维化、真性红细胞增多症以及移植物抗宿主病等严重疾病。它属于Janus激酶(JAK)抑制剂类别,通过抑制JAK1和JAK2蛋白激酶的活性,发挥其在细胞信号传导中的作用。
芦可替尼的作用机制在于竞争性抑制JAK1和JAK2的ATP结合催化位点,从而阻断细胞因子和生长因子的信号通路。这种抑制作用导致促炎性细胞因子和趋化因子的减少,这些因子在骨髓纤维化和其他炎性疾病中异常升高。通过调节这些细胞因子的水平,芦可替尼能够改善骨髓纤维化患者的脾肿大和其他全身症状,如发烧、瘙痒和盗汗等。

除了对骨髓纤维化的疗效外,芦可替尼还显示出在减少炎症、降低T细胞活化和中性粒细胞活性方面的作用。这些作用在小鼠模型中得到了验证。此外,JAK1参与调节白细胞介素2和6以及TNF,而JAK2参与许多细胞功能,包括增殖和分化。但关于其是否能够改变骨髓纤维化患者的生存期以及是否对骨髓本身产生影响,目前尚不清楚。
母体药物的半衰期为3小时,而其活性代谢物的半衰期约为6小时。药物主要通过肝脏代谢,经CYP450酶促途径,特别是CYP2C9和CYP3A4进行。芦可替尼主要通过尿液排出(约75%),其次通过粪便排出(约20%)。

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