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马法兰的药理作用

发布时间:2019-05-27    点击量:

马法兰的药理作用 马法兰的适用范围非常广泛,对于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌和白血病等多种恶性疾病都有充分的治疗效果。但是由于已经退出中国市场很长时间了,所以现在很多患者对于这样一种药物并不是特别了解。那么马法兰的药理作用究竟是什么样的呢?


 马法兰的药理作用
 
马法兰为双功能烷化剂,是细胞周期非特异性药物。本药化学结构为左旋苯丙氨酸氮芥,作用机制与氮芥相似,即与DNA及RNA发生交叉联结及抑制蛋白质的合成,其作用比美法仑强。耐药机制为谷胱甘肽水平提高、药物运转缓慢、DNA修改增强。抑制谷胱甘肽-S-转移酶可使本药的抗肿瘤作用增加。
 
口服吸收很不一致,个体差异较大。生物利用度在25%~80%之间,平均为56%。药物吸收后,通过体液迅速分布,分布容积约为0.5L/kg,能快速分布于体内各脏器,在肝、肾中浓度较高,脑脊液浓度不足血浆浓度的10%。初始约有吸收量的50%~60%与蛋白质结合,12h后渐增为80%~90%。约30%不可逆地与血浆蛋白结合,主要与人血白蛋白结合,约20%与α-1-酸糖蛋白结合。药物代谢呈二室模型,半衰期α相为6~10min,β相为40~120min。24h内50%的药物经尿排出,其中以原形排出的不足15%,大部分为代谢产物。
 
马法兰可以口服给药,也可以注射给药,针对不同病症和病情,可能需要不同的剂量。马法兰最长见的不良反应就是骨髓抑制作用,另外患者在长期服药后也会出现恶心呕吐、食欲减退等消化系统症状。患者要随时观察自己的身体表现,如果出现严重异常要及时去医院治疗。


马法兰副作用会对患者造成哪些影响?

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