马昔腾坦/傲朴舒与安立生坦片是否相同
发布时间：2025-11-14 点击量： 次
马昔腾坦（Macitentan，商品名傲朴舒/Opsumit）与安立生坦（Ambrisentan）虽然都属于内皮素受体拮抗剂（Endothelin Receptor Antagonists, ERA），但二者并不是相同的药物。它们在化学结构、作用机制的精确选择性、代谢途径以及临床表现方面均存在明显差异，因此在临床上虽然治疗的疾病相似，但药理特性和疗效安全性并不完全相同。
两者都用于治疗肺动脉高压（Pulmonary Arterial Hypertension, PAH），通过拮抗体内的内皮素-1（ET-1）作用来扩张血管、降低肺动脉压力。ET-1是一种强效血管收缩肽，在PAH患者体内异常升高，导致肺血管平滑肌细胞增生、纤维化及血管阻力增加。ERA药物通过阻断ET-1与其受体结合，达到减轻血管收缩和延缓病情进展的效果。因此，马昔腾坦与安立生坦的核心治疗方向一致，均能改善患者的运动耐力、延缓病情进展并降低住院率。
马昔腾坦为双重拮抗剂，能同时阻断内皮素受体A型（ETA）和B型（ETB）。ETA主要介导血管收缩和细胞增生，而ETB则参与内皮素清除及血管舒张。马昔腾坦的双重阻断有助于更全面抑制内皮素的有害效应，从而在病情控制方面更稳定。
马昔腾坦具有更高的组织穿透力，能在血管壁中维持较长时间的药效，半衰期较长，适合每日一次固定剂量服用；而安立生坦虽然也是每日一次，但其代谢主要依赖肝脏CYP酶系统，对肝功能受损患者需谨慎使用。
临床研究显示，马昔腾坦在延缓疾病进展、减少PAH相关住院风险方面表现更为显著，并在长期随访中显示出较好的心肺保护作用；安立生坦则以良好的耐受性著称，特别适合对其他ERA药物不耐受的患者。
两种药物都可能引起肝功能异常、贫血或水肿等副作用，但马昔腾坦的不良反应发生率相对较低，且肝毒性较轻。安立生坦虽然总体耐受性好，但也需定期监测肝功能和血红蛋白水平。
在治疗肺动脉高压时，医生会根据患者的具体病情、合并症及耐受性选择不同的ERA药物。一般而言，马昔腾坦更适合希望获得长期疾病控制、心肺功能改善的患者，而安立生坦则适用于对肝脏代谢敏感或对波生坦类药物不耐受的患者。
值得注意的是，二者不能互换使用。即使它们作用靶点类似，但在药效持续时间、剂量设定及药物相互作用上存在差异，擅自更换可能导致疗效下降或不良反应增加。
马昔腾坦（傲朴舒）与安立生坦同属肺动脉高压靶向治疗药物，均通过拮抗内皮素受体降低肺血管阻力、改善血流动力学。然而，它们在受体选择性、代谢途径、药理作用强度及耐受性方面存在差异。简而言之，二者并非相同药物，而是同类不同代的ERA代表。马昔腾坦以广谱阻断、药效更持久著称，安立生坦则以安全性和耐受性见长，医生通常会依据患者的个体差异选择最合适的治疗方案。
参考资料：https://www.drugs.com
