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康奈非尼上市国内

发布时间:2023-01-04    点击量:

康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)在国内还未上市。BRAF是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路的组成部分,该信号通路用于激活下游MEK,并且是人类肿瘤中最常见的突变癌基因之一。事实上,BRAF V600突变出现在大约40%的转移性黑色素瘤肿瘤中。Encorafenib 和binimetinib 分别是BRAF和MEK的小分子抑制剂。BRAF和MEK抑制剂已被证明可以改善转移性黑色素瘤患者的总体和无进展生存率。在这些抑制剂中,encorafenib和binimetinib是最新的组合,于2018年6月获得食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗BRAF V600E/K突变黑色素瘤。

在III期COLUMBUS试验中,接受康奈非尼加binimetinib治疗的晚期BRAF突变阳性黑色素瘤患者实现了33.6个月的中位OS。encorafenib加binimetinib似乎也能改善PFS,这种疗效的提高可能与Encorafenib独特的药代动力学有关,与同类其他药物相比,Encorafenib与靶分子的结合时间延长,提供了更大的BRAF抑制作用和更高的药效。encorafenib的特异性增加也可能导致更好的耐受性和更少的脱靶效应,包括减少发热和光敏性的发生。
康奈非尼服用剂量每日一次,每次450毫克,与二甲替尼联合使用。继续治疗,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果binimetinib治疗暂时中断,将encorafenib的剂量减少到最大剂量300 mg,每天一次,直到binimetinib治疗恢复。如果不能避免与中度或强效CYP3A4抑制剂合用,应减少康奈非尼的剂量。如果想获取更多优质信息可以联系海得康,海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。

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