康奈非尼/恩考芬尼：针对特定基因突变的治疗药
发布时间：2024-11-04 点击量： 次
康奈非尼/恩考芬尼（Encorafenib），作为一种前沿的口服小分子药物，专门抑制BRAF激酶的活性。这种药物在与其他治疗药物联合应用时，展现出了对黑色素瘤、结肠直肠癌以及非小细胞肺癌的显著疗效。
1、黑色素瘤治疗领域的应用：当康奈非尼与比美替尼（Binimetinib）携手，它们能够成为对抗经FDA确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的强效武器。值得注意的是，大约半数的转移性黑色素瘤患者体内可以检测到这种BRAF突变，这也是此类病症中最普遍的一种基因突变。然而，对于野生型BRAF的黑色素瘤患者，康奈非尼并不适用。
3、非小细胞肺癌（NSCLC）治疗的新选择：对于经FDA确认存在BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌成年患者，康奈非尼与比美替尼（Binimetinib）的联合疗法成为了一种新的治疗策略。据估算，约有2%至5%的转移性非小细胞肺癌患者体内存在这种突变。但康奈非尼并不适用于野生型BRAF的非小细胞肺癌患者。
康奈非尼的精准治疗特性意味着它仅适用于那些具有异常BRAF基因的患者，这种基因可以被视为一种特定的遗传标记。为了确保用药的准确性和安全性，医生会先对患者进行这种基因的检测。作为一种ATP竞争性RAF激酶抑制剂，康奈非尼能够降低ERK的磷酸化水平并下调细胞周期蛋白D1，从而发挥其治疗作用。此外，康奈非尼在血浆中的消除半衰期大约为6小时，它主要通过细胞色素P450酶的代谢来被身体清除。
