帕唑帕尼（Pazopanib）吸收/代谢/消除/食物相互作用

帕唑帕尼（Pazopanib），以品牌名Votrient出售，是由诺华公司全球销售的一种抗癌药物。它是一种选择性多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂有效的阻止肿瘤生长并抑制血管生成。它已被世界各地的许多药品监管机构批准用于肾细胞癌（RCC）和软组织肉瘤（STS）。

药物吸收：癌症患者对帕唑帕尼的吸收缓慢且不完全。对于患有实体瘤的患者，在50-2000 mg的剂量范围内，吸收是非线性的。在连续22天每天一次接受800 mg的患者中也可以观察到帕唑帕尼的显著蓄积。压碎片剂可能会增加暴露量(Cmax和AUC增加，而Tmax减少2小时)。生物利用度，口服片剂800 mg，癌症患者= 21%；由于胃肠道吸收不完全，生物利用度可能较低。该药物在全身的主要循环成分是帕唑帕尼，而不是其代谢物。平均最大血浆浓度= 58.1克/毫升；平均AUC = 1037g·h/mL。

新陈代谢：由CYP3A4代谢，在较小程度上由CYP1A2和CYP2C8代谢。代谢物的活性低于帕唑帕尼(活性低10至20倍)。在全身可以观察到它的三种代谢物，占血浆放射性的< 10%。

消除途径：癌症患者主要通过粪便排泄(82.2%)，少量通过尿液排泄(< 4%)。大多数给药剂量不变地排出体外。大约10%的剂量是氧化代谢物，大部分通过粪便消除。

食物相互作用：1.避免葡萄柚产品。柚子抑制CYP3A4代谢，可能会增加帕唑帕尼的血清浓度。

2.忌贯叶连翘。该草药诱导CYP3A4代谢，这可能会降低帕唑帕尼的血清浓度。

3.空腹。进食前至少1小时和进食后至少2小时将帕唑帕尼与食物分开，因为食物会增加帕唑帕尼的生物利用度。

4.与抗酸剂分开服用。将帕唑帕尼和抗酸剂的给药间隔几个小时。

帕唑帕尼早在2017年就在中国上市，不过价格高昂。其他还包括国外原研药和仿制药，原研药价格也是相对较高，但是仿制药价格却低于国内5~6倍甚至更多，药物成分都基本相同，详细价格请咨询海得康医学顾问。

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