帕唑帕尼说明书
发布时间：2022-12-01 点击量： 次
一．通用名称:帕唑帕尼
商品名称:Votrient
全部名称:帕唑帕尼，培唑帕尼，维全特，pazopanib，Votrient
2.适用于既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)成年患者的治疗。
三．用法用量：
肾细胞癌的常规成人剂量：每日一次口服800毫克，直至疾病恶化或毒性不可接受。
软组织肉瘤的常规成人剂量：每日一次口服800毫克，直至疾病恶化或毒性不可接受。
1.不良反应剂量减少：
对于肾细胞癌患者：第一次剂量调整为每天一次口服400毫克，第二次剂量调整为每天口服一次，每次200毫克。
对于软组织肉瘤患者：第一次剂量调整为600毫克口服，每日一次，第二剂量调整为每天一次口服400毫克。
2肝损伤的剂量调整：
对于中度肝功能损害[总胆红素> 1.5至3倍正常值上限(ULN)和任何丙氨酸氨基转移酶(ALT)值]的患者，考虑使用本品的替代品，如果中度肝功能损害的患者使用本品，将本品口服剂量减少至200 mg，每日一次。严重肝功能损害(总胆红素> 3 × ULN和任何ALT值)的患者不建议使用本品。
3.药物相互作用的剂量调整：
（1）强力CYP3A4抑制剂
通过使用无抑制CYP3A4潜力或抑制CYP3A4潜力极小的替代合并用药，避免合并使用强效cyp3a 4抑制剂，如果需要同时服用强效CYP3A4抑制剂，将本品剂量减少至400 mg。
（2）强CYP3A4诱导剂
通过使用无酶诱导潜力或酶诱导潜力极小的替代合并用药，避免合并使用强CYP3A4诱导剂。对于无法避免长期使用强CYP3A4诱导剂的患者，不推荐使用本品。
（3）胃酸减少剂
避免同时使用胃酸减少剂，如果不能避免同时使用胃酸减少剂，考虑用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂(PPIs)和H2受体拮抗剂，将短效抗酸剂和维生素e的给药间隔几个小时。
口服方法：服用时吞下整个药片，不要压碎、咀嚼或弄碎它，空腹服用帕唑帕尼，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。
错过剂量：如果错过一剂帕唑帕尼，下一剂药物在12小时内到期，请跳过错过的剂量，不要一次使用两剂。
服用过量：立即联系医生。
四．不良反应：
1.肝脏：
很常见(10%或以上):ALT升高(高达53%)、AST升高(高达53%)、总胆红素升高(高达36%)、碱性磷酸酶升高(高达32%)
普通的(1%至10%):肝功能异常、肝毒性、碱性磷酸酶降低、γ-谷氨酰转移酶(GGT)升高、肝功能试验异常
不寻常的(0.1%至1%):偏见、药物性肝损伤、肝功能衰竭、肝酶升高
2.心血管：
很常见(10%或以上):高血压(高达42%)、心肌功能障碍(高达11%)、胸痛(高达10%)
普通的(1%至10%):静脉血栓栓塞事件、心脏功能障碍、心动过缓、QT延长、心肌梗塞或缺血、热潮红、潮红
不寻常的(0.1%至1%):尖端扭转型室性心动过速、充血性心力衰竭致命的动脉血栓栓塞事件、高血压危象
3.肾脏：
很常见(10%或以上):肌酐升高(高达26%)、蛋白尿(高达12%)
普通的(1%至10%):尿素增加
不寻常的(0.1%至1%):肾病综合征血栓性微血管病(TMA)
4.消化系统：
很常见(10%以上):腹泻(高达59%)、恶心(高达56%)、呕吐(高达33%)、肠胃疼痛(高达23%)、腹痛(高达14%)、粘膜炎(高达12%)、口腔炎(高达11%)
普通的(1%至10%):消化不良、腹胀
不寻常的(0.1%至1%):穿孔或瘘管、致命穿孔、便血、黑便、排便频繁、呕血、胰腺炎、腹膜炎
5.神经系统：
很常见(10%或以上):疲劳(高达65%)、味觉障碍(高达28%)、头痛(高达23%)、头晕(高达11%)
普通的(1%至10%):失眠、声音嘶哑、昏睡、感觉异常、周围感觉神经病变、寒战
不寻常的(0.1%至1%):感觉减退、嗜睡、黏膜障碍、脑梗塞、短暂性脑缺血发作、脑血管意外、可逆性后部白质脑病综合征(PRES/RPLS)
6.内分泌系统：
普通的(1%至10%):甲状腺功能减退、促甲状腺激素增加
不寻常的(0.1%至1%):甲状腺功能检查异常
7.皮肤病学：
很常见(10%以上):发色改变(高达39%)、皮肤色素减退(高达21%)、剥脱性皮疹(高达18%)、掌-跖红感觉异常综合征(高达18%)、秃头症(高达12%)、皮疹(高达11%)
普通的(1%到10%):皮肤干燥、皮肤色素脱失、指甲紊乱、瘙痒、 红斑、多汗
不寻常的(0.1%至1%):皮肤剥落、光敏反应、红斑性皮疹、皮肤病、黄斑性皮疹、瘙痒性皮疹、水疱性皮疹、丘疹性皮疹、皮肤溃疡
8.泌尿生殖器：
普通的(1%至10%):血尿
9.血液学：
很常见(10%或以上):白细胞减少症(高达44%)、淋巴细胞减少症(高达43%)、血小板减少(高达36%)、中性粒细胞减少症(高达34%)、贫血(高达27%)
普通的(1%至10%):白细胞数量减少
不寻常的(0.1%至1%):血小板计数减少
10.新陈代谢：
很常见(10%或以上):体重下降(高达48%)、葡萄糖增加(高达45%)、食欲下降(高达40%)、白蛋白增加(高达34%)、白蛋白减少(高达34%)、磷减少(高达34%)、钙减少(高达33%)、钠减少(高达31%)、钾增加(高达27%)、镁减少(高达26%)、厌食(高达22%)、葡萄糖减少(高达17%)
普通的(1%到10%):脂肪酶增加、淀粉酶增加、脱水、血液胆固醇异常
11.肌骨骼：
很常见(10%或以上):肌肉骨骼疼痛(高达23%)、肌痛(高达23%)、乏力(高达14%)
普通的(1%至10%):关节痛、肌肉痉挛
12.视觉：
普通的(1%到10%):视力模糊
不寻常的(0.1%至1%):睫毛变色
13.呼吸系统：
很常见(10%或以上):呼吸困难(高达20%)、咳嗽(高达17%)
普通的(1%到10%):气胸
不寻常的(0.1%至1%):流鼻涕
14.其他
很常见(10%或以上):肿瘤疼痛(高达32%)、出血事件(高达13%)
普通的(1%至10%):水肿、鼻出血、口腔溃疡、口干、粘膜炎症、牙龈感染
不寻常的(0.1%至1%):致命性出血、颅内出血、感染、感染性腹膜炎、月经过多、子宫出血、口咽疼痛
五．禁忌：对该药活性物质或任何赋形剂过敏。
六．储存：室温下储存，20°C至25°C，远离潮湿和高温，将帕唑帕尼放在儿童接触不到的地方。
七．作用机制：帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-α和-β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白细胞介素-2受体诱导型T细胞激酶(Itk)、淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的多酪氨酸激酶抑制剂，在体外，帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、Kit和PDGFR-β受体的自磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制小鼠肺中VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化，小鼠模型中的血管生成以及小鼠中一些人类肿瘤异种移植物的生长。
八．注意事项：
1.根据动物研究的结果及其作用机制，VOTRIENT在给孕妇使用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用VOTRIENT治疗期间以及在最后一次给药后至少2周内使用有效的避孕措施。建议有生殖能力的女性伴侣的男性(包括做过输精管切除术的男性)在使用帕唑帕尼治疗期间以及最后一剂药物后至少2周内使用避孕措施。
2.尚未确定本品在儿科患者中的安全性和有效性，本品不适用于儿科患者。基于其作用机制，帕唑帕尼可能对出生后早期发育期间的器官生长和成熟具有严重影响，本品可能会对儿童患者的器官发育造成严重的不良影响，尤其是2岁以下的患者。
3.VOTRIENT不适合与其他药物联合使用。由于毒性和死亡率增加，VOTRIENT联合培美曲塞和拉帕替尼的临床试验提前终止。观察到的致命毒性包括肺出血、消化道出血和猝死。这些方案尚未确定安全有效的联合剂量。如果想获取更多优质信息可以联系海得康，海得康会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
