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帕唑帕尼/培唑帕尼靶点

发布时间:2023-02-28    点击量:

2009年10月19日美国食品药品监督管理局(FDA)批准帕唑帕尼/培唑帕尼治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者,随后于2012年4月26日FDA批准了该药物的又一适应症,用于治疗先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤患者。帕唑帕尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂和血管内皮生长因子受体抑制剂,可以阻断一些酶,达到干扰体内癌细胞生长和扩散的效果。帕唑帕尼作用的靶点主要有哪些呢?

据了解,帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-α和-β,白细胞介素-2受体诱导型T细胞激酶(Itk),细胞因子受体(Kit),跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)的多酪氨酸激酶抑制剂。在体外研究中,帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、细胞因子受体(Kit)和PDGFR-β受体的自磷酸化。在体内研究中,帕唑帕尼抑制小鼠肺中VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化,小鼠模型中的血管生成,以及小鼠中一些人类肿瘤异种移植物的生长。经查,帕唑帕尼有多种版本可供选择,患者自行考虑。更多药品相关资讯可以咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助每位患者获得优质的海外医疗资源。

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